dronabinol

Produse

Dronabinolul este un anestezic. Oficiul Federal al Publicului Sănătate poate acorda o scutire pentru uz medical limitat. Farmaciile pot face singuri preparate de dronabinol ca rețetă extemporană sau le pot face prin fabricarea contractului. Există două prevederi în noul formular:

  • Dronabinolul uleios scade 2.5% (NRF 22.8).
  • dronabinol capsule 2.5 mg, 5 mg, 10 mg (NRF 22.7)

În practică, picăturile sunt utilizate în mod predominant. În SUA, dronabinolul este disponibil comercial sub formă de capsule (Marinol) și ca soluție orală (Syndros). În multe țări, a canabis spray-ul oral a fost aprobat în 2013. În concentrații scăzute, THC este prezent în over-the-counter cannabidiol cânepă și preparate obținute din aceasta, cum ar fi tincturi.

Structură și proprietăți

Dronabinolul este (-) - Δ9-Tetrahidrocanabinol (THC), un constituent natural al plantei de cânepă L. Dronabinol (C21H30O2, Mr = 314.5 g / mol) este un ulei ușor gălbui, rășinos și lipicios, care se întărește la rece temperatura. Datorită lipofilicității sale ridicate, este insolubil în de apă. Trigliceride cu lanț mediu sau ulei de susan sunt de obicei utilizate pentru a pregăti Soluţii, și o grăsime tare sau ulei de susan este folosit pentru capsule. ulei de susan are dezavantajul de a fi sensibil la oxidare.

Efecte

Dronabinolul (ATC A04AD10) are proprietăți antiemetice, stimulente ale apetitului, analgezice, antiinflamatoare, relaxante musculare, depresive și psihotrope. Este simpaticomimetic central, ceea ce explică efectele cardiovasculare adverse. Efectele sunt atribuite legării de receptorii canabinoizi (CB) și încep după aproximativ 30 până la 60 de minute. Efectele psihotrope durează 4 până la 6 ore, iar stimularea apetitului durează până la 24 de ore. Legându-se de receptorii CB, canabinoizii inhibă eliberarea neurotransmițătorilor din neuronul presinaptic, printre alte efecte.

Indicatii

În Statele Unite, dronabinolul este aprobat pentru tratamentul pierderea poftei de mâncare cu scădere în greutate în SIDA pacienți și ca agent de linia a 2-a pentru greață și vărsături asociat cu chimioterapie (vezi și sub nabilone). În multe țări, este utilizat în primul rând pentru cronic / neuropat durere și spasticitate.

Dozaj

Conform etichetei medicamentului. doză este ajustat individual. Dronabinolul se administrează de obicei peroral. Poate fi administrat și prin inhalare sub formă de alcoolic Soluţii, similar cu canabis. Picăturile uleioase sunt inodore și fără gust și se iau cu sau după masă pe o bucată de zahăr sau pâine, pe o unt cookie sau în iaurt. Trebuie remarcat faptul că nu sunt de apă solubil și, prin urmare, nu poate fi diluat cu ceai sau apă. Pentru a crește pofta de mâncare, luați înainte de mese.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Sarcina și alăptarea

Se recomandă precauție în tulburările psihiatrice și bolile cardiovasculare. Datorită reducerii capacității de reacție, participarea la traficul rutier și la exploatarea utilajelor nu este indicată și interzisă de lege. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Farmacodinamic interacţiuni au fost descrise cu o serie de ingrediente active (vezi SmPC). Efectele depresive centrale pot fi crescute odată cu administrarea concomitentă administrare de alcool, sedative, antidepresive, analgezice și somnifere. Anticolinergice poate crește tahicardie. Dronabinolul are un nivel ridicat metabolismul la prima trecere și joasă biodisponibilitate de 10-20%. Este biotransformat în ficat de către CYP450 la metabolitul activ 11-OH-dronabinol, printre altele. După un singur doză, dronabinolul și metaboliții săi pot fi încă detectați în urină și scaun la concentrații scăzute 5 săptămâni mai târziu.

Efecte adverse

Efecte adverse sunt doză-dependente, deci sunt observate predominant la doze mari. Ele pot fi atribuite, printre altele, proprietăților simpatomimetice și psihotrope ale substanței. Cea mai comună posibilă efecte adverse includ slăbiciune, palpitații, bătăi rapide ale inimii, vasodilatație, înroșire, durere abdominală, greaţă, și vărsături.Tulburări centrale precum amnezie, nervozitate, confuzie, paranoia, euforie, halucinații, somnolența și gândirea anormală sunt, de asemenea, frecvente. Potențialul de dependență este considerat scăzut pentru indicațiile de mai sus. Cu toate acestea, dronabinolul poate crea dependență și, la doze mari, poate induce sindromul de abstinență, inclusiv iritabilitate, tulburări de somn și neliniște.