Produse
Donepezil este disponibil comercial sub formă de tabletă și tabletă orală (Aricept, Aricept Evess, generice). A fost aprobat în multe țări din 1997.
Structură și proprietăți
Donepezil (C24H29NU3, Mr = 379.5 g / mol) este un derivat de piperidină și un racemat. Este prezent în medicamente sub formă de clorhidrat de donepezil, un cristal alb praf care este solubil în de apă.
Efecte
Donepezilul (ATC N06DA02) este indirect colinergic, îmbunătățind simptomele bolii, dar nu are niciun efect asupra progresiei demenţă. Efectele sale se datorează inhibării reversibile și selective a acetilcolinesterazei în creier. Această enzimă este responsabilă pentru defalcarea neurotransmițător acetilcolină în colină și acid acetic. Inhibarea duce la o creștere a timpului de ședere și concentrare of acetilcolină. Întrebarea dacă donepezilul este efectiv clinic este controversată în literatura științifică.
Indicatii
Tratamentul simptomatic de tip Alzheimer demenţă.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul se administrează o dată pe zi, imediat înainte de culcare. doză intervalul este de la 5 la 23 mg. Dacă apar tulburări de somn, acesta poate fi luat și dimineața. Donepezil are un timp de înjumătățire lung de aproximativ 70 de ore.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Ciroza hepatică decompensată
Detalii complete privind măsurile de precauție și interacţiuni pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Donepezilul este biotransformat în principal de CYP3A4 și într-o măsură mai mică de CYP2D6. Inhibitori ai CYP3A4 precum ketoconazol sau inhibitori ai CYP2D6, cum ar fi chinidina poate crește biodisponibilitate, iar inductorii îl pot reduce. Altele posibile interacţiuni include levodopa, anticolinergice, și clorură de suxametoniu.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include diaree, greaţă, vărsături, alte tulburări digestive, durere de cap, insomnie, tulburari psihiatrice, piele erupții cutanate, prurit, mușchi crampe, incontinenta urinara, oboseală, durere, pierderea tranzitorie a cunoștinței și accidentele. Rareori, sunt posibile reacții adverse severe, inclusiv convulsii, Bloc AV, ulcerații gastrointestinale și hepatită.
