Domperidone

Produse

Domperidona este disponibilă comercial sub formă de film comprimate, tablete linguale și ca suspensie (Motilium, generice). A fost sintetizat în 1974 și a fost aprobat în multe țări din 1979.

Structură și proprietăți

Domperidonă (C22H24CIN5O2, Mr = 425.9 g / mol) există ca alb praf care este practic insolubil în de apă. Este un derivat de benzimidazol și are similaritate structurală cu butirfenone precum haloperidol, care, la fel ca domperidona, a fost dezvoltat la Janssen.

Efecte

Domperidona (ATC A03FA03) are proprietăți antidopaminergice cu afinitate mare pentru receptorul D2 și exercită efecte antiemetice în afara sânge-creier barieră în zona de declanșare a chemoreceptorului împotriva greață și vărsături. Dopamina inhibă motilitatea gastrică, promovează sațietatea și induce greaţă și stomac durere. Prin blocarea efectelor dopamina, domperidona acționează procinetic, promovând motilitatea gastrică, accelerând golirea gastrică, creșterea presiunii sfincterului esofagian mai scăzut și promovând motilitatea esofagiană.

Indicatii

Pentru tratamentul greață și vărsături.

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. Medicamentul se administrează de obicei până la maximum de trei ori pe zi, cu 15 până la 30 de minute înainte de mese. durata terapiei trebuie păstrat cât mai scurt posibil.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Prolactinom
  • Prelungirea intervalului QT și asociate factori de risc.
  • Utilizarea concomitentă a inhibitorilor puternici ai CYP3A4, care prelungesc intervalul QT.
  • Dacă stimularea motilității gastrice ar putea fi periculoasă.
  • Disfuncție hepatică

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Domperidona este inactivată de CYP3A4 (intestinal și hepatic metabolismul la prima trecere), rezultând o reducere a biodisponibilitate. Inhibitorii CYP3A4 pot crește concentrațiile plasmatice. Acest lucru este problematic deoarece domperidona poate prelungi intervalul QT, provocând aritmii cardiace. Din acest motiv, concomitent administrare cu inhibitori puternici ai CYP3A4 precum azol antifungice or macrolidele este contraindicat. Anticolinergice poate reduce efectul domperidonei. Antiacidele și antisecretor medicamente scade biodisponibilitate de domperidonă administrată concomitent. Domperidona poate afecta absorbție al altuia medicamente deoarece afectează motilitatea gastrică.

Efecte adverse

Ca dopamina antagonist, domperidonă, precum neuroleptice și metoclopramid, are potențialul pentru numeroși efecte adverse în central sistem nervos. Cu toate acestea, acestea nu sunt observate în practică, deoarece domperidona nu traversează sânge-creier barieră. De asemenea, este parțial inactivat în ficat și are o afinitate mare pentru tractul gastro-intestinal. Domperidona poate prelungi intervalul QT și rareori poate provoca aritmii cardiace. Domperidona poate crește rar prolactina niveluri, ceea ce duce la mărirea glandei mamare, a sânului durere, alăptarea, întreruperea și absența menstruație. Alte efecte adverse frecvente includ: