Produse
Dolutegravir a fost aprobat în Statele Unite și UE în 2013 sub formă de tablete filmate (Tivicay). A fost înregistrat în multe țări în 2014. Undoză combinație cu dolutegravir, abacavir, și lamivudină este disponibil și (Triumeq). În 2017, un produs combinat cu rilpivirină a fost lansat în SUA (Juluca). A fost aprobat în UE în 2018 și în multe țări în 2019. Dolutegravir este, de asemenea, combinat cu lamivudină fix (Dovato, aprobare 2019).
Structură și proprietăți
Dolutegravir (C20H19F2N3O5, Mr = 419.4 g / mol) este prezent în medicament sub formă de dolutegravir sodiu, de culoare albă până la gălbuie praf care este puțin solubil în de apă. Este o carbamoilpiridonă triciclică.
Efecte
Dolutegravirul (ATC J05AX12) are proprietăți antivirale împotriva HIV. Este un inhibitor specific al integrazei HIV, o enzimă responsabilă de integrarea genomului HIV în genomul celulei gazdă la debutul infecției. Acest lucru împiedică replicarea virusului. Dolutegravirul are un timp de înjumătățire de aproximativ 14 ore și rămâne legat de integrază timp de zile.
Indicatii
Pentru tratamentul infecției cu HIV-1 (terapie antiretrovirală combinată).
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi, indiferent de mese.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Dolutegravirul nu trebuie administrat concomitent cu dofetilidă deoarece inhibă eliminarea renală prin OCT2
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Dolutegravirul este metabolizat în principal de UGT1A1, cu implicarea CYP3A. Inductorii metabolici pot reduce concentrațiile plasmatice. Antiacidele, laxative, de fier, calciu, și tamponată medicamente trebuie administrat la o distanță de cel puțin două ore, deoarece acestea se pot reduce absorbție.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include durere de cap, greaţă, și diaree.
