Produse
Dihidropiridinele sunt disponibile comercial în multe țări sub formă de film comprimate, comprimate cu eliberare prelungită, capsuleși injectabile. Nifedipina de la Bayer (Adalat) a fost primul ingredient activ din acest grup care a intrat pe piață la mijlocul anilor '1970. Astăzi, amlodipină (Norvasc, generice) este cel mai frecvent prescris.
Structură și proprietăți
Denumirea de 1,4-dihidropiridine este derivată din structura chimică de bază a ingredientelor active. O dihidropiridină este o piridină hidrogenată. Dihidropiridinele există de obicei ca racemați.
Efecte
Dihidropiridinele (ATC C08CA) au proprietăți vasodilatatoare, antihipertensive, antianginale și antiischemice. Reduc rezistența periferică totală (după încărcare), descarcă inimă, și îmbunătățiți oxigen livrare către miocardului. Dihidropiridinele se dilată artere coronare, coronarian arteriolelor, și rezistența periferică nave (arteriole și artere). Efectele se bazează pe inhibarea tensiunii de tip L calciu canale. Acest lucru se reduce calciu aflux în miocite cardiace și celule musculare netede vasculare. Calciu este declanșatorul contracției. Spre deosebire de alți blocanți ai canalelor de calciu și beta-blocanți, dihidropiridinele nu afectează conducerea și contractilitatea inimă. Prin urmare, acestea sunt denumite vasoselective și nu sunt adecvate pentru tratamentul aritmiilor cardiace.
Indicatii
- Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială)
- Angina pectorala stabila
- Angina pectorală vasospastică
- Criza hipertensivă acută (parenterală)
- Pentru profilaxia și terapia deficitelor neurologice ischemice datorate vasospasmului cerebral după hemoragie subarahnoidă din anevrisme (parenteral, nimodipină).
off-label, nifedipina este utilizat ca inhibitor al travaliului. In forma nifedipina cremă, este utilizată pentru tratarea fisurilor anale.
Dozaj
Conform etichetei medicamentului. Dozajul depinde de medicament. Amlodipină trebuie administrat o singură dată pe zi din cauza perioadei sale de înjumătățire lungă. Nifedipina are un timp de înjumătățire scurt de doar aproximativ două ore și, prin urmare, este administrat și sub formă de eliberare susținută comprimate.
Ingrediente active
Ingredientele active au sufixul -dipină:
- Amlodipină (Norvasc, generic).
- Clevidipină (Cleviprex)
- Felodipină (Plendil, generice)
- Isradipină (Lomir SRO)
- Lercanidipină (Zanidip)
- Nifedipină (Adalat Ah, generic).
- Nimodipină (Nimotop)
Fără comerț în multe țări:
- Lacidipină (Motens, din comerț).
- Nitrendipină (Baypress, fără etichetă).
Există și alți agenți care nu sunt aprobați în multe țări.
Contraindicații
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Alți agenți antihipertensivi pot duce la scăderea crescută a sânge presiune. Acest lucru poate fi de dorit în contextul terapiei combinate. Dihidropiridinele sunt de obicei substraturi ale CYP3A4. Sucul de grepfrut este un inhibitor al acestei izoenzime și poate crește ușor plasma concentrare și ASC ale dihidropiridinelor. Interacţiuni sunt, de asemenea, posibile cu alți inhibitori ai CYP și cu inductori ai CYP.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ:
- Edem (retenție de apă)
- Amețeli, dureri de cap
- Bătăi palpabile ale inimii (palpitații), ridicate inimă rată.
- Somnolență, oboseală
- Roșeața feței (culoare)
- Scăderea tensiunii arteriale
- Tulburări gastrointestinale precum durere abdominală, constipaţie și greaţă.
Efectele secundare sunt în mare parte rezultatul vasodilatației și sânge scăderea presiunii. Numeroase alte efecte adverse sunt posibile, inclusiv rara proliferare gingivala.
