Cum funcționează amiodarona
Amiodarona este un așa-numit blocant multicanal care interacționează cu numeroase canale ionice importante pentru excitarea inimii și influențează în acest fel stimularea electrică a mușchiului inimii.
Pentru ca mușchiul inimii să pompeze în mod regulat sânge prin corp, celulele sale trebuie să fie excitate uniform. Această excitare se retrage întotdeauna între ele.
Diferite tipuri de canale ionice sunt implicate în aceste procese. În timpul excitației și dezexcitației, anumite particule încărcate (ioni) curg prin ele în și în afara celulelor.
În aritmiile cardiace, această alternanță regulată între excitare și dezexcitare este perturbată. Ca urmare, mușchiul inimii nu se mai poate contracta ritmic - o frecvență cardiacă neregulată este consecința.
Dacă astfel de nereguli apar mai frecvent, nu mai este garantat un flux sanguin suficient către organism. Tratamentul cu așa-numitele antiaritmice (medicamente împotriva aritmiilor cardiace) poate fi atunci necesar.
Absorbție, degradare și excreție
Amiodarona este absorbită în sânge din intestin în cantități diferite (25-80 la sută). Acesta este apoi descompus în ficat și excretat în principal în scaun.
Deoarece ingredientul activ se acumulează în țesutul adipos, poate dura până la 100 de zile după oprirea medicamentului pentru ca amiodarona să fie complet eliminată din organism.
Când se utilizează amiodarona?
Amiodarona este utilizată pentru diferite aritmii cardiace (cum ar fi fibrilația atrială) atunci când alte medicamente antiaritmice au fost ineficiente sau nu pot fi utilizate.
Cum se utilizează Amiodarona
Amiodarona poate fi injectată în cazuri acute, dar tratamentul este de obicei sub formă de tablete.
Doza este de 600 miligrame zilnic (= doza de saturație) în primele opt până la zece zile. În unele cazuri, pot fi necesare până la 1200 de miligrame pe zi. După aceea, doza este redusă treptat la 200 miligrame (= doza de întreținere).
De regulă, amiodarona este luată cinci zile pe săptămână în faza de întreținere.
Din același motiv, efectul apare abia după aproximativ două săptămâni. În special la pacienții în vârstă, această „distribuție” specială a ingredientului activ în organism necesită o monitorizare regulată de către medicul curant.
Acest control se realizează fie prin electrocardiogramă pe termen lung (LZ-EKG) fie prin stimulare ventriculară programată (măsurarea perioadei refractare și a timpului de conducere). Determinarea concentrației plasmatice este inadecvată în cazul amiodaronei.
Care sunt efectele secundare ale amiodaronei?
Foarte des, adică mai mult de zece la sută dintre cei tratați, amiodarona poate provoca reacții adverse precum erupții cutanate și vedere în voal din cauza depunerilor pe cornee.
Frecvent (la unu până la zece la sută dintre pacienți), negrici-violet, decolorare reversibilă a pielii, tulburări tiroidiene, tremor, tulburări de somn, frecvență scăzută a pulsului (bradicardie), tensiune arterială scăzută (hipotensiune arterială), slăbiciune musculară și modificări pulmonare cu tuse neproductivă și apar dificultăți de respirație.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați amiodarona?
Contraindicații
Amiodarona nu trebuie luată în anumite cazuri:
- Puls scăzut (mai puțin de 55 de bătăi pe minut, așa-numita „bradicardie”)
- Boala tiroidiană
- Anumite modificări congenitale sau dobândite ale ECG (prelungirea timpului QT).
- deficit de potasiu (hipokaliemie)
- tratament concomitent cu așa-numiții inhibitori MAO, cum ar fi tranilcipromină, moclobemidă, selegilină și rasagilină (pentru depresie și boala Parkinson)
- Utilizarea simultană a medicamentelor care prelungesc intervalul QT
- Alergie la iod
- sarcina, cu excepția cazului în care este absolut necesar
- alaptatul la san
Consumului de droguri Interacțiuni
Amiodarona afectează mai multe mecanisme de degradare importante pentru alte medicamente. Acestea includ enzimele CYP2C9, CYP2D6 și CYP3A3, precum și glicoproteina P (P-gp).
Deoarece amiodarona este excretată din organism foarte lent, interacțiunile cu alte medicamente trebuie așteptate timp de până la șase luni după întreruperea substanței active.
Amiodarona potențează efectele și efectele secundare ale următorilor agenți:
- Fenitoina (medicament pentru epilepsie)
- Medicamente care scad colesterolul (statine)
- Midazolam (pentru anestezie)
- Dihidroergotamină, ergotamina (pentru migrenă)
Următoarele substanțe potențează efectul amiodaronei:
- Digitalică (pentru disfuncție cardiacă)
- Suc de Grapefuit
Utilizarea concomitentă a următoarelor medicamente și amiodarona poate provoca o aritmie cardiacă care poate pune viața în pericol („tahicardie torsada vârfurilor”):
- Anumiți agenți împotriva infecțiilor bacteriene, parazitare și fungice (cum ar fi eritromicină, cotrimoxazol, pentamidină, moxifloxacină)
- Agenți împotriva malariei (cum ar fi chinina, meflochina, clorochina)
Laxativele, diureticele, glucocorticoizii („cortizon”) sau amfotericina B (agenți antifungici) provoacă scăderea nivelului de potasiu din sânge. Utilizarea simultană cu amiodarona poate provoca, de asemenea, „tahicardie torsada vârfurilor” sau alte aritmii cardiace.
Datorită numeroaselor posibilități de interacțiune, informați medicul sau farmacistul despre terapia cu amiodarona înainte de a vi se prescrie un nou medicament sau de a cumpăra fără rețetă.
Traficabilitatea și funcționarea mașinilor
Restricții de vârstă
Până în prezent, nu există suficientă experiență cu privire la utilizarea substanței active la copii și adolescenți. Doza se bazează pe suprafața corpului sau greutatea corporală.
Sarcina și alăptarea
Amiodarona trebuie luată de femeile însărcinate numai în situații de urgență, deoarece există indicii că substanța activă poate dăuna copilului nenăscut. Cu toate acestea, sunt disponibile foarte puține date despre utilizarea sa în timpul sarcinii.
În cazul unei sarcini planificate, amiodarona trebuie întreruptă cu șase luni înainte pentru a se asigura că nu rămân reziduuri de amiodaronă în organism în momentul fertilizării.
Dacă utilizarea în timpul alăptării este inevitabilă sau dacă amiodarona a fost luată în timpul sarcinii, nou-născutul nu trebuie alăptat deoarece substanța activă trece în laptele matern.
restricţii
În timpul tratamentului cu amiodarona, pielea este deosebit de sensibilă la lumină („fotosensibilizare”). Prin urmare, plaja extinsă trebuie evitată și trebuie utilizată o protecție solară adecvată.
Cum să obțineți medicamente cu amiodarona
De cât timp este cunoscută amiodarona?
Amiodarona a fost dezvoltată în 1961. Între timp, au devenit disponibile și alte medicamente sau măsuri antiaritmice (de exemplu, defibrilator cardioverter implantabil).
Prin urmare, amiodarona este acum utilizată doar ca agent de a doua alegere pentru aritmiile cardiace. Cu toate acestea, datorită eficacității sale bune în cazul eșecului altor măsuri, este încă un medicament de rezervă important.
