Desloratadina

Produse

Desloratadina este disponibilă comercial sub formă de film de 5 mg comprimate și ca soluție (Aerius, generice). A fost aprobat în multe țări din 2001. Siropul a fost înlocuit în 2011 cu o soluție fără zahăr și coloranți. concentrare rămâne identic (0.5 mg / ml). Combinația fixă ​​cu pseudoefedrină nu este încă disponibil în multe țări. General versiunile de desloratadină au fost puse în vânzare în toamna anului 2012. Desloratadina a fost dezvoltată începând cu loratadina (Claritină, generice). Motivele comerciale au jucat, de asemenea, un rol, deoarece brevetul Claritine a expirat. Desloratadina este un metabolit al loratadina și pare a fi mai puțin predispus la interacţiuni și diferențele farmacogenetice. loratadina este în sine un substrat al CYP3A4 și CYP2D6 și este aproape complet biotransformat. Desloratadina, totuși, nu este inertă din punct de vedere metabolic, ci este în continuare hidroxilată și glucuronidată (vezi mai jos Interacţiuni).

Structură și proprietăți

Desloratadina sau descarboetoxiloratadina (C19H19CIN2, Mr = 310.82 g / mol) este un alb praf care este puțin solubil în de apă. Este metabolitul loratadinei, care se formează și atunci când loratadina este ingerată.

Efecte

Desloratadina (ATC R06AX27) are proprietăți antihistaminice, antialergice și antiinflamatorii. Efectele se datorează antagonismului la histamina H1 receptori. Desloratadina cauzează mai puțin oboseală de la prima generație antihistaminice. Nu este anticolinergic sau cardiotoxic astemizol or terfenadină.

Indicaţie

Pentru tratamentul simptomatic al rinitei alergice (de exemplu, fân febră) Şi urticarie (urticarie).

Dozaj

Conform prospectului. Obisnuitul doză pentru adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste este de 5 mg, indiferent de mese. Medicamentul poate fi administrat o dată pe zi datorită perioadei sale de înjumătățire lungă de 27 de ore. Pentru copiii cu vârsta sub 12 ani, soluția se administrează la o doză adecvată vârstei lor.

Contraindicații

Desloratadina este contraindicată în hipersensibilitate. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Desloratadina este biotransformată în metabolitul activ 3-hidroxi-desloratadină și glucuronidată. enzime responsabili nu sunt încă cunoscuți. Există metabolizatori slabi care nu pot forma în mod adecvat acest metabolit. Ketoconazol, eritromicină, fluoxetina, și cimetidina poate crește ușor nivelurile plasmatice de desloratadină și 3-hidroxi-desloratadină, dar acest lucru nu este considerat relevant și nu provoacă modificări ale ECG.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse include uscat gură, oboseală, și durere de cap. Foarte rar efecte adverse include halucinații, hiperactivitate, convulsii, amețeli, somnolență, palpitații, mai mici durere abdominală, greaţă, vărsături, indigestie, dureri musculare, piele erupții cutanate și simptome alergice.