Dermorfină

Produse

Nu medicamente care conține ingredientul activ dermorfină sunt aprobate în prezent în multe țări.

Structură și proprietăți

Dermorfină (C₄₀H₅₀N₈O₁₀, 802.9 g / mol) este o heptapeptidă cu următoarea secvență: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH₂ Oligopeptida a fost izolată de piele de broaște de copaci sud-americane din gen, de ex. Ceea ce este special la această moleculă este prezența D-alanină, care se găsește de obicei în proteine de microorganisme mai degrabă decât de vertebrate. Dermorfina a fost menționată pentru prima dată în literatura științifică în 1981 (Montecucchi și colab., 1981). Poate fi produs și sintetic. Numele este derivat din pentru piele, din morfină și endorfină.

Efecte

Dermorfina are proprietăți analgezice. Efectele se datorează legării selective și puternice de receptorii μ-opioizi. Se leagă de receptor cu o afinitate mult mai mare decât morfină. Cu toate acestea, dermorfina intră în centru sistem nervos doar într-o mică măsură. Modificările chimice pot fi utilizate pentru a crește permeabilitatea BBB.

Indicatii

În prezent, nu există indicații medicale. Derivații ar putea fi folosiți ca analgezice.

Abuz

Dermorfina a fost folosită în trecut ca o dopajului agent pentru cai în cursele de cai. Ingredientul activ sau analogii ar putea fi, de asemenea, potențial abuzat ca narcotice.