Produse
Cobimetinib este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Cotellic). A fost aprobat în multe țări în 2015.
Structură și proprietăți
Cobimetinib (C21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 g / mol) este prezent în medicament sub formă de hemifumarat de cobimetinib, o substanță cristalină albă a cărei solubilitate este dependentă de pH.
Efecte
Cobimetinib (ATC L01XE38) are proprietăți antitumorale și antiproliferative. Efectele se datorează inhibării kinazei MEK1 / 2. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al cobimetinibului este de aproximativ 44 de ore. Cobimetinib îmbunătățește efectul vemurafenib și poate contracara efecte adverse a inhibitorului BRAF (de exemplu, dezvoltarea de carcinom cu celule scuamoase).
Indicatii
Pentru tratamentul pacienților cu nerezecabile sau metastatice melanom cu mutația BRAF V600 (terapia combinată cu vemurafenib).
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi, independent de mese.
Contraindicații
Cobimetinib este contraindicat în prezența hipersensibilității. Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Cobimetinibul este metabolizat de CYP3A și UGT2B7 și de medicamentul corespunzător interacţiuni Sunt posibile.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse potențiale includ:
- Hipertensiune, sângerare
- Corioretinopatia
- Diaree, greață, vărsături
- Erupție cutanată, fotosensibilitate
- Febră