Clozapină

Produse

Clozapina este disponibilă comercial sub formă de tablete (Leponex, generic). A fost aprobat în multe țări din 1972. Este cunoscut și sub numele de Clozaril în unele țări. Clozapine a fost dezvoltat la Wander și Sandoz.

Structură și proprietăți

Clozapină (C18H19CIN4, Mr = 326.8 g / mol) există ca un cristal galben praf care este practic insolubil în de apă. Este un derivat triciclic și clorurat de dibenzodiazepină și piperazină legat de olanzapină (Zyprexa, generice).

Efecte

Clozapina (ATC N05AH02) are sedativ și proprietăți antipsihotice. Efectele se datorează interacțiunii cu diverse neurotransmițător sisteme. Clozapina este un antagonist la dopamina Receptorii D2, la alfa-adrenoceptori, receptorii muscarinici (anticolinergici), la histamina receptori (antihistaminici) și la serotonina receptori (5-HT2A, antiserotoninergici). Timpul de înjumătățire este în intervalul de 12 ore.

Indicatii

  • Rezistent la terapie schizofrenie (lipsa de receptivitate, intoleranță la clasic neuroleptice).
  • Reducerea pe termen mai lung a comportamentului suicidar repetat în schizofrenie și tulburare schizoafectivă.
  • Psihoză în cursul bolii Parkinson.

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. doză este ajustat individual. comprimate se iau o dată sau de două ori pe zi, independent de mese. Întreruperea trebuie să fie treptată. Periculos agranulocitoză apare ocazional ca efect advers. Prin urmare, medicul prescriptor trebuie să verifice în mod regulat sânge numara. Rețetele trebuie să fie marcate cu „BBK sic” („Sânge s-a efectuat verificarea numărării ”). Dacă nota lipsește, trebuie clarificat împreună cu medicul curant de la farmacie dacă are loc controlul.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Nu există analize de sânge regulate
  • Granulocitopenia sau agranulocitoză în istoricul pacientului.
  • Afectarea funcției măduvei osoase
  • Epilepsie necontrolată
  • alcoolic psihoză, psihoză de intoxicație, intoxicație cu droguri, stări comatoase.
  • Colaps circulator și / sau SNC depresiune.
  • Boală renală sau cardiacă severă, miocardita.
  • Acut ficat boală, boală hepatică progresivă, ficatul a cedat.
  • Ileus paralitic
  • Combinație cu medicamente care pot provoca agranulocitoză

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Clozapina este un substrat al mai multor izozime CYP450. Acestea includ, în special, CYP1A2 și CYP3A4, precum și CYP2C19 și 2D6. Corespunzător interacţiuni pot apărea. De exemplu, inhibitorul CYP1A2 fluvoxamină poate crește nivelurile și efecte adverse. Mielosupresoare medicamente nu trebuie combinat cu clozapină. Clozapina poate crește efecte adverse de depresant central medicamente. Alte medicamente care prelungesc intervalul QT trebuie administrat cu precauție. Alte interacţiuni pot apărea.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ somnolență, surditate, amețeli, creștere în greutate, uneori severe, constipaţie, salivație excesivă și rapidă inimă rată (tahicardie). Clozapina poate prelungi intervalul QT și poate provoca alte reacții adverse grave, cum ar fi inimă boli și convulsii. Medicamentul poate provoca ocazional potențial pericol de viață agranulocitoză. Au fost raportate decese în trecut. Prin urmare, trebuie respectate cu atenție măsurile de precauție corespunzătoare din SMPC.