cerivastatina

Produse

Cerivastatina a fost disponibilă comercial sub formă de film comprimate (Lipobay, Baycol). Din cauza posibilelor rare efecte adverse, a fost retras de pe piață în august 2001 (a se vedea mai jos).

Structură și proprietăți

Cerivastatină (C26H34FNO5, Mr = 459.6 g / mol) este un derivat de piridină și este prezent în medicamente ca cerivastatină sodiu. Spre deosebire de altele statine, este deja în forma activă și nu este un promedicament.

Efecte

Cerivastatina (ATC C10AA06) are proprietăți de scădere a lipidelor. Scade LDL, trigliceride, total colesterolului, și crește HDL. Efectele se datorează inhibării HMG-CoA reductazei. Această enzimă catalizează un pas timpuriu colesterolului biosinteza. Cerivastatina are efecte pleiotropice suplimentare.

Indicatii

Pentru tratamentul tulburărilor metabolismului lipidic (hipercolesterolemie și dislipidemie mixtă).

Efecte adverse

De la lansarea cerivastatinei în iunie 1987 până în iunie 2001, 31 de cazuri de rabdomioliză fatală în timpul terapiei cu medicamentul au fost raportate către US Food and Drug Administrare. A fost foarte rar, probabil doză-efect advers dependent. Motivul retragerii de pe piață s-a datorat în primul rând dovezilor care sugerează că rabdomioliza este mai frecventă cu cerivastatina spre deosebire de cealaltă statine. De asemenea, au fost raportate cazuri fatale cu alte persoane statine, dar semnificativ mai puține pe o perioadă mai lungă de timp. 12 Dintre pacienții care au murit pe cerivastatină au luat, de asemenea, fibrat gemfibrozil (Gevilon), deși această combinație a fost contraindicată în mod specific.