Carvedilol: Efecte, aplicații, efecte secundare

Cum funcționează carvedilolul

Carvedilolul acționează atât ca beta, cât și ca blocant alfa, ameliorând inima în două moduri:

  • Ca beta-blocant, ocupă receptorii beta-1 (locurile de andocare) ai inimii, astfel încât hormonii de stres nu se mai pot fixa acolo și provoacă inima să bată rapid. Acest lucru permite inimii să bată din nou într-un ritm normal, ceea ce, ulterior, scade tensiunea arterială.
  • Ca blocant alfa, carvedilolul inhibă, de asemenea, receptorii alfa-1 găsiți în vasele de sânge, unde adrenalina ar cauza altfel constricția pentru a provoca o creștere a tensiunii arteriale. Prin urmare, ingredientul activ asigură relaxarea vaselor. Inima trebuie apoi să pompeze împotriva unei rezistențe mai scăzute, care o protejează.

Când corpul uman este supus stresului și trebuie să funcționeze la un nivel ridicat, hormonii de stres precum adrenalina și noradrenalina sunt eliberați în sânge de către glandele suprarenale. Ele se leagă de anumiți receptori din organele țintă, stabilindu-le pentru performanțe ridicate:

Astfel, eliberarea acestor hormoni face ca inima să bată mai repede și tensiunea arterială să crească din cauza unei constricții a vaselor. Bronhiolele (ramuri fine ale căilor respiratorii din plămâni) se lărgesc pentru a primi mai mult oxigen. De asemenea, este stimulată descompunerea grăsimilor pentru energie, iar digestia este redusă la minimum pentru a nu pierde energie cu aceasta.

Absorbție, degradare și excreție

Carvedilolul este absorbit rapid în intestin după ingerare pe cale orală. După aproximativ o oră, cele mai ridicate niveluri sunt atinse în sânge.

Ingredientul activ este metabolizat în principal în ficat în produse de degradare inactive, care sunt apoi excretate în scaun cu bilă. După aproximativ șase până la zece ore, jumătate din cantitatea absorbită de carvedilol a părăsit organismul în acest fel.

Când se utilizează carvedilolul?

Carvedilolul este utilizat pentru boli ale sistemului cardiovascular, cum ar fi:

  • insuficiență cardiacă cronică stabilă (insuficiență cardiacă congestivă)
  • angină cronică stabilă (angina pectorală)
  • hipertensiune arterială esențială (sau primară) (hipertensiune), adică hipertensiune arterială fără nicio boală subiacentă detectabilă

Deoarece terapia cu carvedilol combate doar simptomele și nu cauzele bolilor, utilizarea trebuie să fie pe termen lung.

Cum se utilizează carvedilolul

Carvedilolul este utilizat sub formă de tablete. Acestea sunt disponibile în doze diferite, deoarece terapia ar trebui să fie „gradată” – adică este începută cu o doză foarte mică, care este apoi crescută lent până când apare efectul dorit.

În funcție de severitatea bolii, poate fi necesar să luați și alte medicamente în plus față de carvedilol, de exemplu inhibitori ai ECA, diuretice sau glicozide cardiace.

Care sunt efectele secundare ale carvedilolului?

În timpul terapiei cu carvedilol, reacții adverse sub formă de amețeli, dureri de cap, insuficiență cardiacă, tensiune arterială scăzută și oboseală sunt observate la mai mult de una din zece persoane tratate.

În plus, următoarele reacții adverse pot apărea la una din zece până la una din o sută de persoane tratate: infecții și inflamații ale căilor respiratorii superioare, infecții ale tractului urinar, anemie, creștere în greutate, niveluri ridicate sau scăzute de zahăr din sânge la diabetici, niveluri ridicate de colesterol, depresie , și ochi uscați și iritați.

De asemenea, sunt posibile tulburări de vedere, bătăi lente ale inimii, retenție de apă, amețeli când stai în picioare, mâini și picioare reci, dificultăți de respirație, simptome astmatice, greață, diaree, vărsături, indigestie, durere la nivelul membrelor, disfuncție renală și disfuncție erectilă.

Ce trebuie luat în considerare atunci când luați Carvedilol?

Contraindicații

Carvedilolul nu trebuie utilizat în:

  • insuficiență cardiacă instabilă
  • disfuncție hepatică severă
  • acidoză metabolică (hiperaciditate a sângelui)
  • anumite tulburări de formare a excitației sau de conducere în inimă (cum ar fi blocul AV gradul II și III)
  • hipotensiune arterială severă (tensiune arterială scăzută)
  • astm bronșic

interacţiuni medicamentoase

Dacă se iau alte medicamente în timpul terapiei cu carvedilol, pot apărea interacțiuni între ele.

Carvedilolul beta-blocant este transportat în organism de anumite proteine ​​(p-glicoproteina) și descompus în ficat de anumite sisteme enzimatice (CYP2D6 și CYP2C9), care metabolizează și alte medicamente. Prin urmare, administrarea de medicamente suplimentare poate duce la niveluri excesiv de mari sau scăzute de carvedilol. Exemple:

Atunci când medicamentul pentru inimă digoxina este luat în același timp, nivelul acestuia din sânge crește. Prin urmare, trebuie efectuate controale regulate ale nivelului sanguin, în special la începutul terapiei.

În terapia cu imunosupresor ciclosporină, care este utilizat în principal după transplantul de organe, tratamentul concomitent cu carvedilol poate duce la niveluri mai mari de ciclosporină în sânge. Prin urmare, controalele nivelului sanguin sunt indicate și în acest caz.

Medicamente precum cimetidina (pentru probleme de stomac legate de acid) și hidralazina (de exemplu în insuficiența cardiacă), precum și alcoolul pot întârzia descompunerea carvedilolului în ficat. Ca rezultat, nivelul său din sânge poate crește.

Agenții antiaritmici precum verapamilul, diltiazemul și amiodarona pot provoca tulburări grave de conducere la inimă și aritmii cardiace dacă sunt administrați în același timp cu carvedilolul.

Administrarea simultană a unor substanțe care au și efect de scădere a tensiunii arteriale poate provoca o scădere neașteptat de bruscă a tensiunii arteriale. Astfel de substanțe includ clonidina antihipertensive, alte beta-blocante, barbiturice (sedative și somnifere), antidepresive triciclice și alcool.

Se recomandă prudență pentru astmatici - în special cei care inhalează agenți cu acțiune lungă pentru tratament pe termen lung sau bronhodilatatoare cu acțiune scurtă pentru tratamentul pe termen scurt al dispneei. La acestea, administrarea de beta-blocante precum carvedilolul poate provoca reacții adverse, cum ar fi dispneea acută și simptome astmatice, deoarece efectul medicamentelor pentru astm este anulat.

Restricția de vârstă

Carvedilolul nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de studii.

Sarcina și alăptarea

Beta-blocantele sunt în general printre cei mai bine studiati agenți în sarcină. Acest lucru este valabil mai ales pentru metoprolol. Datele sale de siguranță și eficacitate sunt mai bune decât cele ale carvedilolului. Prin urmare, metoprololul ar trebui să fie preferat carvedilolului.

Cum să obțineți medicamente care conțin carvedilol

Preparatele care conțin ingredientul activ carvedilol pot fi obținute numai din farmaciile din Germania, Austria și Elveția, după prescripție medicală.

De cât timp este cunoscut carvedilolul?

Carvedilolul este un beta-blocant de a treia generație. A fost aprobat ca ingredient farmaceutic activ în țările UE la mijlocul anilor 1990. Între timp, există numeroase generice cu ingredientul activ carvedilol.