Efecte și efecte secundare ale bifosfonaților

Produse

Bifosfonatii sunt disponibile comercial sub formă de film comprimate și ca preparate pentru injecție și perfuzie. De asemenea, sunt combinate fixe cu vitamina D3. Efectele lor asupra osului au fost descrise în anii 1960. Etidronatul a fost primul ingredient activ care a fost aprobat (din comerț).

Structură și proprietăți

Bifosfonatii conține o centrală carbon atom legat de doi fosfor atomi (PCP). Sunt analogi structurali ai pirofosfaților anorganici naturali (POP) care se găsesc în os. Bifosfonatii nu sunt degradate enzimatic. Ele diferă, pe de o parte, în cele două lanțuri laterale R1 și R2 și, pe de altă parte, în prezența unui azot atom (grupa amino).

Efecte

Bifosfonații au proprietăți antiresorptive. Efectele lor se bazează pe atașarea la hidroxiapatita osoasă și inhibarea activității osteoclastelor, prin care sunt preluate. Astfel, reduc resorbția osoasă. Pe de altă parte, acestea nu au niciun efect direct asupra formării osoase. Bifosfonații sunt încorporați în os și au un timp de înjumătățire terminal foarte lung. Pentru alendronat, sunt peste 10 ani.

Indicatii

Bifosfonații sunt utilizați în principal pentru tratamentul osteoporoza pentru a preveni fracturile. Alte indicații includ:

  • Boala Paget
  • Pacienți cu metastaze osoase
  • Hipercalcemie malignă

Dozare și aplicare

Conform informațiilor profesionale. intervalul de dozare poate fi o zi, o săptămână, o lună, trei luni sau chiar un an, în funcție de medicament. Instrucțiunile de administrare trebuie urmate cu atenție, deoarece în caz contrar absorbția în organism, care este deja atât de scăzută, va fi redusă în continuare și pot apărea efecte secundare:

  • Luați dimineața, în funcție de ingredientul activ 30 până la 60 de minute post, înainte de primul aport de alimente sau lichide.
  • Nu luați cu calciu, alte medicamente, băuturi sau suplimente nutritive.
  • Ia comprimate nerestricată cu un pahar de robinet de apă (> 2 dl) așezat în poziție verticală sau în picioare.
  • Nu vă întindeți timp de 30 până la 60 de minute după administrare în funcție de ingredientul activ.
  • Pentru ingestie, utilizați numai robinet de apă și nu apă minerală.
  • Nu sugeți sau mestecați comprimate.
  • Nu luați înainte de culcare sau înainte de a vă ridica.

Instrucțiunile exacte ar trebui luate din prospect, deoarece acestea diferă ușor în funcție de medicament. Motivele acestor specificații sunt, pe de o parte, oralul profund biodisponibilitate, riscul pentru interacţiuni iar pe de altă parte riscul de iritare a mucoasei. O cantitate adecvată de calciu și vitamina D ar trebui să fie asigurată. Se poate recomanda o înregistrare în calendar pentru a ajuta pacienții să-și amintească să ia medicamentul săptămânal sau lunar. niste medicamente se administrează și parenteral ca preparate injectabile or infuzii.

Ingrediente active

Următoarele medicamente sunt în prezent pe piață în multe țări:

Următorii bifosfonați nu mai sunt comercializați în multe țări:

  • Clodronat (Bonefos, din comerț).
  • Etidronat (Didronel, din comerț)
  • Pamidronat (Aredia, din comerț)
  • Tiludronat (Skelid, din comerț)

Contraindicații

Contraindicațiile includ (selecție):

  • Hipersensibilitate
  • Inflamația acută a tractului digestiv
  • Osteomalacia manifestată clinic
  • Boli ale esofagului care pot întârzia transportul la stomac
  • Incapacitatea de a menține o postură verticală timp de 30 de minute.
  • Insuficiență renală severă
  • Hipocalcemie netratată
  • Sarcina, alăptarea

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Bifosfonații au un nivel oral foarte scăzut biodisponibilitate. Alimente luate în același timp, băuturi precum minerale de apă și lapte, calciu, aluminiu, magneziu, și de fier poate diminua și mai mult săracii biodisponibilitate. Alte medicamente care irită membranele mucoase ale tractului digestiv poate crește efecte adverse.Bisfosfonații nu interacționează de obicei cu izozimele CYP450.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse potențiale includ:

Bifosfonații pot provoca foarte rar efecte secundare grave. Acestea includ localizate osteonecroză a maxilarului și a fracturilor femurale atipice.