Bazedoxifen

Produse

Bazedoxifenul este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Conbriza). A fost aprobat în multe țări din 2010. În 2015, o combinație fixă ​​cu estrogeni conjugați a fost înregistrat (Duavive). Acest articol se referă la monoterapie.

Structură și proprietăți

Bazedoxifen (C₃₀H₃₄N₂O₃, M_r = 470.60 g / mol) este un modulator nesteroidian selectiv al receptorilor de estrogen dezvoltat din raloxifen. În locul inelului benzotiofenic, bazedoxifenul conține un inel indol. În medicament, este prezent ca acetat de bazedoxifen. Acesta este denumit SERM de generația a treia de către producător.

Efecte

Bazedoxifenul (ATC G03XC02) este un SERM nesteroidian cu proprietăți agoniste și antagonice ale estrogenului. Prezintă efecte agoniste și antiresorptive asupra țesutului osos și a metabolismului lipidic, dar are efecte antagoniste asupra țesutului mamar și endometru. Bazedoxifenul poate fi oarecum mai specific decât raloxifen, în special la uter.

Indicatii

• Pentru tratamentul și prevenirea postmenopauzei osteoporoza la femeile cu risc crescut de fractură (Conbriza).
• Pentru tratamentul simptomelor de deficit de estrogen la femeile aflate în postmenopauză cu confirmate menopauza și păstrat uter (Duavive).

Dozaj

Conform etichetei medicamentului. Obisnuitul doză este de 20 mg o dată pe zi, indiferent de mese și ora din zi. Odata pe zi administrare este posibil datorită timpului de înjumătățire lung de 28 de ore.

Contraindicații

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Bazedoxifenul este conjugat în ficat în primul rând la bazedoxifen-5-glucuronid. Porțiunea majoră este excretată în scaun. Sistemul citocromului P450 este slab implicat în metabolism, deci interacţiuni la nivelul sistemului enzimatic CYP sunt considerate improbabile.

Efecte adverse

Foarte comun efecte adverse, ca și în cazul altor SERM-uri, includ spălarea, constipaţie, și vițel crampe (spasme musculare). Hipersensibilitate, somnolență, greaţă, urticarie, edem periferic, creșterea transaminazei, creșterea trigliceridelor serice, uscat gură, și vaginul uscat sunt frecvente. Ocazional, evenimente tromboembolice venoase și, în cazuri foarte rare, retiniene nervură tromboză apar.