Produse
Baricitinib a fost aprobat în multe țări și în UE în 2017 și în Statele Unite în 2018 sub formă de tablete filmate (Olumiant).
Structură și proprietăți
Baricitinib (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) este legat structural de adenozină trifosfat și interacționează cu situsul de legare a ATP al kinazelor. Este puțin solubil în de apă.
Efecte
Baricitinib (ATC L04AA37) are proprietăți antiinflamatorii, imunomodulatoare și antiproliferative. Efectele se datorează inhibării selective și reversibile a kinazelor Janus 1 și 2 (JAK). Acestea sunt intracelulare enzime implicat în transducția semnalului de citokine și a factorilor de creștere în nucleu. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 13 ore.
Indicatii
Pentru terapia combinată a reumatoidelor active moderate până la severe artrită ca agent de linia a 2-a.
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi, independent de mese.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Baricitinib este un substrat al CYP3A4, dar acest lucru nu pare să fie relevant din punct de vedere clinic. Medicamentul este, de asemenea, un substrat al OAT3, P-glicoproteină, BCRPși MATE2-K.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ o creștere în LDL colesterolului, superior tractului respirator infecții și greaţă.