Produse
Azelastina este disponibilă ca spray nazal și sub formă de picături pentru ochi (de exemplu, Allergodil, Dymista + fluticazonă, generice). A fost aprobat în multe țări din 1994.
Structură și proprietăți
Azelastină (C22H24CIN3O, Mr = 381.9 g / mol) este prezent în medicamente sub formă de clorhidrat de azelastină, un cristal de la alb la aproape alb praf. Este un derivat de ftalazinonă și este aproape inodor. Azelastina are o amărăciune gust, care poate duce la tulburări ale gustului și rareori chiar la întreruperea tratamentului (vezi pct efecte adverse). Prin urmare, a fost dezvoltată o formulare care conține îndulcitori pentru a masca gust.
Efecte
Azelastina (ATC R01AC03, ATC R06AX19, ATC S01GX07) are proprietăți antialergice, antihistaminice și antiinflamatorii și inhibă formarea și eliberarea mediatorilor inflamatori, cum ar fi leucotrienele. Are o afinitate mare pentru H1 receptor, se leagă mai puțin puternic de H2 receptor și ameliorează simptomele rinitei alergice precum mâncărime, strănut, congestie nazală și simptomatologie oculară. Efectul este rapid, cu aplicare nazală în aproximativ 15 până la 30 de minute și durează până la 12 ore. Eficacitatea a fost documentată în studiile clinice. Azelastina nu este cardiotoxică.
Indicatii
Azelastina este aprobată sub forma unui spray nazal pentru tratarea fânului febră si rinita alergica si ca picaturi de ochi pentru tratamentul conjunctivită alergică. În alte țări, de exemplu în SUA, dar nu în multe țări, este disponibil și în comerț pentru non-alergice rinita vasomotorie și este eficient conform literaturii de specialitate. O altă utilizare potențială este pentru rinita gustativă (curgere nas în timpul mesei).
Dozaj
Conform informațiilor de prescriere. spray nazal or picaturi de ochi sunt utilizate de 1 până la 2 ori pe zi. Pentru a evita o amărăciune gust în gură, cap poate fi înclinat ușor înainte când se utilizează spray nazal și spray-ul nu poate fi inhalat profund.
Contraindicații
Azelastina este contraindicată în caz de hipersensibilitate și nu trebuie utilizată ca spray nazal la copii cu vârsta sub 12 ani (date insuficiente) și ca picaturi de ochi la copii mai mici de 4 ani. Când conduceți un vehicul sau folosiți utilaje grele, oboseală poate apărea ca efect advers în cazuri individuale, de aceea se recomandă prudență. Când utilizați picăturile pentru ochi, purtați simultan moale lentilele de contact nu este recomandat, deoarece conservant clorură de benzalconiu pot deveni încorporate în lentile. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Nu interacţiuni au fost raportate cu utilizarea topică. Azelastina este metabolizată de CYP. În cazuri rare, efectele secundare centrale ar putea fi crescute cu agenți depresivi și alcool.
Efecte adverse
Posibil efecte adverse includ tulburări ale gustului, gust amar amar datorat gustului intrinsec al substanței, greaţă, disconfort local al ochilor sau nas, hipersensibilitate, reacții alergice, piele erupții cutanate, mâncărime, urticarie, amețeli, durere de cap, rareori oboseală, simțindu-te slab și oboseală.
