Produse
Azacitidina este disponibilă comercial sub formă de liofilizat pentru prepararea unei suspensii injectabile (Vidaza, generic). A fost aprobat în multe țări din 2006.
Structură și proprietăți
Azacitidină (C8H12N4O5, Mr = 244.2 g / mol) este un derivat al citidinei nucleozidice găsite în acizi nucleici. Aparține analogilor nucleozidici pirimidinici. Azacitidina există sub formă de cristal alb praf și este puțin solubil în de apă. Este un promedicament de trifosfat de azacitidină.
Efecte
Azacitidina (ATC L01BC07) are proprietăți citotoxice și antiproliferative. Pe de o parte, efectele se datorează integrării medicamentului în ARN și ADN, ceea ce duce în cele din urmă la moartea celulară. Pe de altă parte, azacitidina în doze mici duce, de asemenea, la hipometilarea ADN-ului prin legarea covalentă și inhibarea ADN metiltransferazelor. Acest lucru restabilește expresia genelor. Timpul de înjumătățire este în intervalul de 0.7 ore.
Indicatii
Pentru tratamentul pacienților care nu sunt potriviți pentru transplantul de celule stem hematopoietice:
- Sindromul mielodisplastic
- Leucemie mielomonocitară cronică
- Leucemie mieloidă acută (LMA)
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. Medicamentul este injectat subcutanat după preparare.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Boală hepatică severă
- Sarcină
- Lactație
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Azacitidina nu este un substrat al izozimelor CYP450. Numai informații incomplete despre droguri interacţiuni este disponibil.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ:
- Reacții la locul de aplicare precum roșeață și durere.
- Sânge numărați modificări precum anemie, trombocitopenie, leucopenie / neutropenie.
- Tulburări gastrointestinale precum greaţă, vărsături, diaree și constipaţie.