Atorvastatina

Produse

Atorvastatina este disponibilă comercial sub formă de film comprimate (Sorti, generic, auto-generic). A fost aprobat în multe țări din 1997. Atorvastatina este, de asemenea, disponibilă ca o combinație fixă ​​cu ezetimib; vezi Atorvastatin și Ezetimibe.

Structură și proprietăți

Atorvastatina (C33H35FN2O5, Mr = 558.64 g / mol) este prezent în medicamente ca atorvastatina calciu trihidrat, (atorvastatină)2- - Ca.2+ - 3 H2O. Este un cristal alb praf care este foarte puțin solubil în de apă.

Efecte

Atorvastatina (ATC C10AA05) are proprietăți de scădere a lipidelor. Rezultă scăderea LDL, trigliceridele, apolipoproteina B și crește HDL. Efectele se datorează, în parte, inhibării HMG-CoA reductazei. Această enzimă catalizează un pas timpuriu colesterolului biosinteza prin conversia 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzimei A (HMG-CoA) în acid mevalonic (mevalonat). Atorvastatina are, de asemenea, numeroase efecte pleiotropice, care sunt parțial independente de metabolismul lipidic.

Indicatii

Atorvastatina este utilizată pentru a reduce totalul crescut colesterolului, LDL nivelurile de colesterol, apolipoproteină B și trigliceride și pentru prevenirea evenimentelor cardiovasculare la pacienții cu risc crescut (prevenire primară și secundară).

Dozaj

Conform etichetei medicamentului. comprimate sunt administrate de obicei o dată pe zi, independent de mese. Pot fi luate în orice moment al zilei.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Boală hepatică activă
  • Creșterea permanentă a transaminazelor serice
  • colestază
  • Boli musculare
  • Sarcina și alăptarea

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Atorvastatina este biotransformată de CYP3A4 în metaboliți parțial activi; prin urmare, drog-drog interacţiuni sunt posibile prin CYP3A4. Acestea trebuie menționate deoarece există (probabil) un risc crescut de boli musculare cu concentrații crescute de atorvastatină. De exemplu, inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi itraconazol, claritromicină, și ritonavir poate duce la creșteri semnificative ale concentrațiilor de atorvastatină. Ciclosporină, fibratele și niacina pot crește, de asemenea, riscul bolilor musculare. Atorvastatina este transportată de OATP1B1, deci interacţiuni prin OATP1B1 sunt de asemenea posibile. Informații complete și complete despre interacţiuni poate fi găsit în prospectul cu informații despre droguri.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ tulburări digestive precum balonare, constipaţie, și greaţă; inflamația nazofaringelui; durere de cap; musculare și dureri articulare; muşchi crampe; și umflat articulații. Reacțiile adverse grave, care apar rar, includ dizolvarea mușchiului striat (rabdomioliză), reacții alergice severe și reacții severe piele reacții și ficat deteriora.