Metabolizare
Ce se întâmplă Aspirină® în corp? Aspirin® se administrează pe cale orală, adică sub formă de tabletă. Absorbția în sânge începe în stomac, ceea ce explică debutul precoce al acțiunii în comparație cu alte analgezice: cea mai mare concentrație în sânge este atinsă după doar 25 de minute.
Motivul pentru aceasta este structura chimică a Aspirină® ca acid, care este responsabil pentru acumularea în celulele membranei mucoase ale stomac. Datorită caracterului său acid, Aspirină® este prezent în mediul acidic la fel de gastric membranei mucoase într-un grad mai înalt în forma sa neîncărcată (adică chimic: este mai puțin disociat), care este capabil să traverseze membrana celulara și se acumulează în gastric membranei mucoase celulă. În interiorul celulei, pe de altă parte, care nu este în mod natural acid, dar are o valoare pH mai neutră de 7, Aspirin® este prezent mai puternic ca o particulă încărcată (adică ca ion) care nu poate pătrunde în membrana celulara.
Acest principiu al captării particulelor încărcate în celule este, de asemenea, numit „capcană ionică” și explică nu numai debutul precoce al acțiunii, ci și efectele nedorite puternice ale Aspirin® în doze mari. După ce a fost absorbit din stomac și intestine, Aspirin® este transformat în produsele sale de descompunere de către enzime a metabolismului celular. O proporție deloc neglijabilă de 30% este deja metabolizată înainte ca Aspirin® să își poată dezvolta efectul ca inhibitor COX, astfel încât doar restul de 70% este responsabil pentru efectul analgezic, antipiretic și antiinflamator dorit.
Această „biodisponibilitate” nu 100% trebuie luată în considerare la administrarea aspirinei. În cadrul metabolismului, se formează mai întâi acidul salicilic, care acționează și ca inhibitor al COX. Nu este descompus la fel de repede ca Aspirin®, care este deja pe jumătate eliminat după 15 minute, și astfel asigură că efectul Aspirin® durează mai mult decât s-ar fi așteptat după prezența sa în sânge. Acidul salicilic în sine rămâne în sânge pentru o lungă perioadă de timp (jumătate din acesta este încă detectabil după 30 de ore), mai ales când au fost administrate doze mari de Aspirin®, până când este excretat direct prin rinichi în urină și este parțial transformat de ficat în produse finale mai ușor de excretat.
Efecte secundare
Cele mai importante efecte secundare ale Aspirin® sunt afecțiuni gastro-intestinale: poate duce la reflux, arsură și greaţă, în cazuri mai severe la eroziuni (leziuni superficiale ale mucoasei stomacului) și ulcere (defecte epiteliale mai profunde care ajung în mușchi și chiar pot pătrunde (ruperea) către exterior. O altă consecință este creșterea timpului de sângerare din cauza inhibiției a sintezei tromboxanului. Apariția crescută a afecțiunilor astmatice după administrarea Aspirin® a condus la termenul „astm analgezic”.
Această formă de astm reprezintă aproximativ 10% din toți pacienții care suferă de astm, dar apare numai atunci când predispoziția (predispoziția) este corectă, adică atunci când există o sensibilitate crescută la substanțele mesager cunoscute sub numele de leucotriene, care sunt legate de prostaglandine (Vezi deasupra). (Leucotrienele sunt substanțe mesager care sunt formate din aceeași substanță de bază ca prostaglandine - acid arahidonic format din douăzeci de atomi de carbon. Substanțele mesager formate din acid arahidonic se numesc, prin urmare, „eikosanoizi”, din greacă eikos = douăzeci).
Această substanță mamă a prostaglandine este disponibil în cantități crescute în inhibarea ciclooxigenazei. Prin urmare, când se administrează Aspirin®, se formează mai multe leucotriene în același timp (are loc o schimbare a leucotrienelor). Astmul, o boală respiratorie caracterizată prin îngustarea tuburilor bronșice, se bazează tocmai pe acest efect al leucotrienelor, adică
spasme, adică bruste, violente contracţii a mușchilor bronșici. Acestea se manifestă ca principalul simptom al astmului, adică atacurile de respirație scurtă, care apar de obicei cu un declanșator puternic. Tratamentul acestui efect secundar constă la rândul său în administrarea de medicamente care inhibă efectul (în acest caz nu formarea) leucotrienelor prin blocarea punctului de atac al substanței mesager asupra celulelor corpului (receptorul): Un exemplu de acesta este montelukast (denumire comercială: Singulair), cunoscut și sub numele de „antagonist al leucotrienelor” în funcție de mecanismul său de acțiune.
Unul dintre efectele secundare mai rare ale Aspirin® este sindromul Reye, a cărui cauză este încă necunoscută. Apare exclusiv la copiii cu vârsta de până la 15 ani care sunt tratați pentru o infecție virală însoțită de febră (de exemplu varicelă). Sindromul Reye este un tablou clinic foarte sever asociat cu simptome precum vărsături, febră și somnolență.
Poate duce la comă cu un rezultat fatal la 25 până la 50% dintre pacienți. Unul dintre efectele secundare mai rare ale Aspirin® este sindromul Reye, a cărui cauză este încă necunoscută. Apare exclusiv la copiii cu vârsta de până la 15 ani care sunt tratați pentru o infecție virală însoțită de febră (de exemplu varicelă).
Sindromul Reye este un tablou clinic foarte sever asociat cu simptome precum vărsături, febră și somnolență. Poate duce la comă cu un rezultat fatal la 25 până la 50% dintre pacienți. Aspirina® ameliorează de obicei dureri de cap.
"Dar daca dureri de cap uneori poate apărea în timpul tratamentului cu Aspirin®. Acesta este probabil un efect secundar. Cauzele exacte sunt încă relativ neexplorate.
De asemenea, trebuie remarcat faptul că utilizarea continuă a unor cantități excesive de analgezice poate duce la o așa-numită durere de cap de suprasolicitare a medicamentelor, pe scurt. Aceasta este o durere de cap cronică. Diareea poate apărea și ca efect secundar al Aspirin®.
Mișcarea intestinală este influențată de așa-numitele prostaglandine, printre altele. Acestea sunt, de asemenea, formate de enzime COX 1/2. Aspirina® inhibă această formare de prostaglandine.
Acest lucru afectează, de asemenea, controlul mișcării intestinale, care poate duce la diaree. Diareea este una dintre cele mai inofensive efecte secundare gastrointestinale. Un medic trebuie consultat dacă se adaugă sânge la diaree.
Deoarece Aspirin® dăunează în principal mucoasei stomacului, utilizarea pe termen lung poate duce la sângerări periculoase. Dacă există sângerări în partea superioară a tractului gastro-intestinal, sângele este modificat de pasajul gastro-intestinal. Acest lucru duce la așa-numitele scaune de gudron.
Aceasta este o culoare neagră a scaunului, care poate fi adesea însoțită de diaree. Un medic trebuie consultat imediat. Pe lângă diareea non-sângeroasă, greaţă este unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale tractului gastro-intestinal atunci când luați Aspirin®.
Ca și în cazul majorității efectelor secundare ale Aspirin®, greaţă apare adesea cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari. Cu toate acestea, este, de asemenea, posibil ca efectele secundare corespunzătoare să apară la prima administrare. Deoarece toată lumea poate reacționa ușor diferit la diferite medicamente, cum ar fi Aspirin®, unii oameni se plâng de greață rapid, în timp ce alții iau Aspirin® luni întregi fără a fi afectați.
Toate articolele din această serie:
