Produse
Aprepitant este disponibil comercial sub forma de capsule (Amenda). A fost aprobat în multe țări din 2003.
Structură și proprietăți
Aprepitant (C23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g / mol) este un derivat al morfolinei și triazol-3-onei. Există ca un cristal alb praf care este practic insolubil în de apă. Pentru utilizare intravenoasă, cu atât mai mult de apă-predrogul solubil fosaprepitant (Ivemend), un derivat -fosforil al aprepitantului, este, de asemenea, utilizat.
Efecte
Aprepitantul (ATC A04AD12) are proprietăți antiemetice. Efectele se datorează antagonismului selectiv la receptorii neurokinin-1 (NK1). Aprepitant blochează competitiv efectele substanței naturale ligand P, cea mai abundentă neurokinină din central sistem nervos.
Indicatii
În combinație cu un antagonist 5-HT3 și dexametazona pentru a preveni greață și vărsături asociat cu chimioterapie.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Combinație cu pimozidă, terfenadină, astemizol sau cisapridă (toate aceste medicamente sunt off-label în multe țări)
Detalii complete privind măsurile de precauție și interacţiuni pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Numeroase droguri interacţiuni sunt posibile. Aprepitantul este un inhibitor, un substrat și un inductor al CYP3A4 și induce CYP2C9. Inhibarea CYP3A4 poate crește concentrare de substraturi și cauză efecte adverse și toxicitate.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ tulburări digestive, oboseală, sughiț, apetit slab și crescut ficat enzime (ALT).
