Apremilast

Produse

Apremilast este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Otezla). A fost aprobat în Statele Unite în 2014 și în multe țări și UE în 2015.

Structură și proprietăți

Apremilast (C₂₂H₂₄N₂O₇S, M_r = 460.5 g / mol) este un derivat al dioxaminoacetamidei.

Efecte

Apremilast (ATC L04AA32) are proprietăți imunomodulatoare și antiinflamatoare. Efectele se datorează inhibării fosfodiesterazei-4 (PDE-4) în celulele inflamatorii, rezultând o creștere a AMPc intracelular. Acest lucru are ca rezultat formarea scăzută a mediatorilor inflamatori, cum ar fi TNF-alfa, IL-17 și IL-13, și formarea crescută a mediatorilor antiinflamatori, cum ar fi IL-10.

Indicatii

• De la moderat la sever placă psoriazis (Agent de linia a doua).
• Activ psoriazic artrită (Agent de alegere 2).

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. Tratamentul este început cu precauție. Ulterior, un comprimat de două ori pe zi este luat independent de mese. La pacienții cu insuficiență renală severă, doză trebuie redus la un comprimat o dată pe zi.

Contraindicații

• Hipersensibilitate
• Sarcină

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Apremilast este metabolizat pe scară largă atât pe căile mediate de CYP, cât și pe cele care nu sunt mediate de CYP. Drog-drog interacţiuni sunt posibile cu inductori CYP. Nu sunt relevante clinic interacţiuni cu inhibitori ai CYP, contraceptive orale, și metotrexat.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include diaree, greaţă, și durere de cap. Utilizarea Apremilast poate fi asociată cu starea de spirit deprimată și pierderea în greutate.