Antimicotice

Sinonime

Micotoxine, antifungice Antifungicele sunt un grup de medicamente care sunt eficiente împotriva ciupercilor umane-patogene, adică a ciupercilor care atacă oamenii și provoacă micoză (boală fungică). Efectul antimicoticelor se bazează pe faptul că acționează împotriva sau asupra structurilor specifice ciupercilor. Deoarece celulele fungice sunt structurate în unele locuri, asemănătoare celulelor umane, există un număr ușor de atacat pentru antimicotice.

Aceste obiective sunt de obicei localizate în membrana celulara a ciupercilor. În funcție de ce tip de ciupercă cauzează micoza, se utilizează alte antimicotice. Nu orice antimicotic este eficient pentru fiecare ciupercă, deoarece la fel bacterii, există rezistențe naturale.

Clasificarea antimicoticelor

Antimicoticele pot fi clasificate în funcție de modul lor de acțiune. Pe de o parte, acestea pot fi fungicide - celulele fungice sunt ucise de antimicoticele respective sau sunt fungostatice. Aceasta înseamnă că celulele fungice nu pot continua să crească și să se înmulțească în organismul persoanei infectate. O altă clasificare poate fi făcută în funcție de tipul de aplicare: locală (antimicoticul funcționează numai pe zona tratată, de ex. Pe piele) sau sistemică (antimicoticul funcționează în întregul organism).

Substanțe active și moduri de acțiune

Azolii sunt un grup mare. Acestea sunt împărțite în subgrupul de triazoli și imidazoli. Clasificarea depinde de câți atomi de azot sunt în inelul heterociclic.

Acest inel heterociclic este o structură chimică care se găsește în toți azolii. În timp ce un triazol are trei atomi de azot, un imidazol are doar doi în inelul heterociclic. Efectul azolilor se bazează pe perturbarea sintezei ergosterolului.

Ergosterolul este similar cu colesterolului în oameni. Este un sterol (lipid membranar) care este esențial pentru formarea membrana celulara de ciuperci. Azolii inhibă o enzimă specifică (14?

sterol demetilază), care joacă un rol central în formarea ergosterolului. Lipsa de formare a ergosterolului determină deci o deficiență. Acest lucru duce la deteriorarea membranelor celulelor fungice.

Drept urmare, celulele fungice nu mor imediat, dar nu se pot înmulți și cresc mai departe - azolii sunt fungostatici. În funcție de infecția fungică dovedită și de localizarea infecției, pot fi folosiți azoli diferiți. De exemplu, trebuie avut grijă ca fluconazolul să nu aibă efect asupra aspergilei și a anumitor tulpini de candida.

Un alt grup de ingrediente active sunt polienele macrolidele. Acestea includ nistatină, natamicină și amfotericina B. Amfotericin B se leagă de ergosterol și este încorporat în membrana celulara. Acest lucru face membrana celulară mai permeabilă pentru componentele din celula fungică - membrana nu mai funcționează eficient.

Ca urmare, celula fungică moare (fungicid). Amfotericin B are efecte secundare acute și cronice, care în unele locuri limitează terapia. Astăzi este disponibil un preparat modificat - Amfotericina B. lipozomală.

Acest lucru arată mai puține efecte secundare, dar costă și mai mulți bani. Un alt grup sunt echinocandinele (caspofungin, micafungin). Acestea acționează prin inhibarea sintezei glucanului (un lanț de glucoză specific ciupercii).

Glucanul este relevant pentru stabilitatea peretelui celular. Prin inhibarea sintezei sale, peretele celular pierde stabilitatea produsă de glucan. Echinocandinele sunt fungicide sau fungostatice, în funcție de ciuperca pe care acționează.

Mai mult, este disponibil grupul derivaților pirimidinici (flucitozina). Flucitozina este preluată de celulele fungice și transformată enzimatic în 5-fluorourcail. Efectul său se bazează pe inhibarea sintezei de proteine ​​și ADN. Această inhibiție determină descompunerea metabolismului celulei fungice - derivații pirimidinei sunt fungicide și fungostatici.