Produse
Azol antifungice sunt aprobate în multe țări atât pentru tratamentul local, cât și pentru tratamentul sistemic. Acestea sunt disponibile în numeroase forme de dozare, inclusiv creme, un gel oral, pulberi, spray-uri, comprimate, capsule, injectabile, creme vaginale și vaginale comprimate. Primul antifungic azolic a apărut pe piață în anii 1950.
Structură și proprietăți
Denumirea azol se referă la heterocicluri care conțin azot atomi. Cele mai multe azole antifungice conține un imidazol (de exemplu, econazol), iar unele conțin, de asemenea, un triazol (de exemplu, fluconazol, itraconazol). În consecință, acestea sunt denumite și imidazol antifungice și antifungice triazolice. azot de heterocicluri se leagă de hem de fier a țintei de droguri.
Efecte
Antifungicele azolice (ATC D01AC, ATC J02AB) au proprietăți antifungice (fungistatice până la fungicide), ceea ce înseamnă că sunt eficiente împotriva ciupercilor precum dermatofiții, drojdiile și mucegaiurile. Efectele se bazează pe inhibarea enzimei lanosterol-14α-demetilază (CYP51A1) în ciuperci. Aceasta inhibă sinteza ergosterolului din lanosterol, ducând la acumularea de precursori toxici și la întreruperea fungilor membrana celulara asamblare. Unii reprezentanți sunt activi și împotriva Gram-pozitiv și Gram-negativ bacterii, precum și paraziți.
Indicatii
Pentru tratamentul infecțiilor fungice locale și sistemice, cum ar fi:
- Picior de atlet
- Ciuperca unghiilor
- Infecții fungice ale pielii
- Candidamicile
- Ciuperca vaginală
- Aftă orală
- Mătreaţă
- Pitiriazis versicolor
- Infecții fungice sistemice, de exemplu candidamicoză invazivă, aspergiloză.
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. Aplicarea depinde de medicament.
Ingrediente active
Antifungice topice azolice:
- Clotrimazol (Canesten, Gyno-Canesten, generice).
- Econazol (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Isoconazol (Travogen)
- Ketoconazol (Nizoral, Terzolin, generice).
- Miconazol, miconazol împotriva ciupercilor unghiale, gel de gură miconazol (Daktarin).
Antifungice sistemice azolice:
- fluconazol (Diflucan, generic).
- Sulfat de isavuconazoniu (promedicament de isavuconazol, Cresemba).
- itraconazol (Sporanox, generic).
- Ketoconazol (Nizoral comprimate sunt scoase din comert).
- Posaconazol (Noxafil)
- Voriconazol (Vfend, generice)
Există și alți reprezentanți care nu sunt sau nu mai sunt disponibili în multe țări.
Contraindicații
Contraindicațiile includ (selecție):
- Hipersensibilitate, inclusiv la alți agenți din acest grup.
- Combinație cu substraturi CYP450 care prelungesc intervalul QT (terapie sistemică).
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Antifungicele azolice sunt inhibitori ai izozimelor CYP450 și au un potențial ridicat de medicament-medicament interacţiuni atunci când este utilizat sistemic. Cu utilizarea concomitentă a substraturilor CYP, concentrațiile plasmatice ale acestora pot crește și riscul de efecte adverse crește.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse cu utilizare topică (dermică) include piele reacții precum mâncărime, a ardere senzație pe piele și durere pot apărea. Cu tratament sistemic, piele reacții, durere de cap, tulburări gastro-intestinale și crescute ficat enzime pot apărea. O problemă este rezistența, pe care ciupercile o pot dezvolta împotriva antifungicului medicamente.
