Produse
serotonină antagoniștii receptorilor sunt disponibili comercial sub formă de film comprimate, tablete topitoare, moi capsule, După cum siropuriși ca preparate pentru perfuzie / injecție. Acest articol se referă la setrone (5-HT3 antagoniști ai receptorilor), care sunt folosiți ca antiemetice. Primul agent din acest grup care a fost aprobat în Statele Unite a fost ondansetron (Zofran) în 1991, care a fost dezvoltat în anii 1980.
Structură și proprietăți
serotonină antagoniștii au o oarecare similitudine structurală cu serotonina ligandului natural. Acestea se caracterizează prin diverse azot heterocicluri, de exemplu, carbazol, indazol și indol. Precursorii neselectivi ai grupului de medicamente sunt metoclopramid și cocaină, de asemenea, antagoniști la acest subtip de receptor.
Efecte
Setronii (ATC A04AA) au proprietăți antiemetice, ceea ce înseamnă că sunt eficienți împotriva greață și vărsături. Sunt antagoniști selectivi și competitivi la serotonina-5-HT3 receptori, acționând atât central, cât și periferic în tractului digestiv. Chimioterapia duce la eliberarea serotoninei din celulele enterocromafinei din intestin. Setronii inhibă transmisia periferică a semnalului de la intestin la creier prin aferent nervi a nerv vag.
Indicatii
- Greață și vărsături indusă de agenți chimioterapeutici citotoxici sau radioterapie.
- postoperator greață și vărsături.
Dozaj
Potrivit SmPC. Antagoniștii serotoninergici sunt administrați peroral și parenteral, ca injectare intravenoasă sau infuzie.
Ingrediente active
Antiemetice:
- Granisetron (Kytril, generic).
- Ondansetron (Zofran, generic).
- palonosetron- (Aloxi, Akynzeo, generic).
Fără comerț sau nu în vânzare în multe țări:
- Dolasetron (Anzemet, ieșit din comerț).
- Ramosetron
- Tropisetron (Navoban, din comerț).
Contraindicații
Contraindicații includ:
- Hipersensibilitate
- Combinație cu apomorfină (ondansetron).
- Utilizați în timpul sarcină nu este recomandat. Studiile cu ondansetron au arătat un risc mai mare de defecte congenitale.
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Setronii sunt substraturi ale izoenzimelor CYP450. Alte interacţiuni au fost descrise cu apomorfină (contraindicat cu ondansetron) și cu serotoninergic medicamente. Setronii trebuie combinați numai cu precauție cu medicamente care prelungesc intervalul QT.
Efecte adverse
Posibile efecte adverse frecvente ale setronei includ:
- Senzație de căldură
- Cefalee, amețeli
- Diareea de constipație
medicamente poate prelungi intervalul QT și rareori poate provoca aritmii cardiace. Trebuie respectate măsurile de precauție adecvate.
