Produse
Antagoniștii receptorilor H2 au fost disponibili comercial în multe țări sub formă de tablete, tablete efervescente și soluții injectabile, printre altele. În prezent, nu mai mult medicamente Sunt disponibile. Din cauza inhibitori ai pompei de protoni (PPI), antagoniștii H2 au devenit mai puțin importanți. Primul ingredient activ, cimetidina (Tagamet), a fost dezvoltat în anii 1960 și 70 sub conducerea lui Sir James Black și a devenit disponibil comercial în anii 1970. cimetidina a devenit rapid un blockbuster.
Structură și proprietăți
Antagoniștii receptorilor H2 sunt de obicei cu greutate moleculară mică și azot-conținând compuși care conțin heterocicluri (de exemplu, imidazol, tiazol). Sunt cationi organici care au similitudini cu ligandul natural histamina și au fost de asemenea dezvoltate ca analogi ai histaminei
Efecte
Antagoniștii receptorilor H2 (ATC A02BA) inhibă secreția bazală și stimulată acid gastric și pepsină. Efectele se datorează antagonismului la histamina Receptorul H2. Efectul apare în general după aproximativ o oră.
Indicatii
Indicațiile posibile includ:
- Stomac ardere, aciditatea stomacului.
- Regurgitare acidă (gastroesofagiană reflux), esofagita de reflux.
- Ulcere gastrice și intestinale
- Sindromul Zollinger-Ellison
- Helicobacter pylori eradicarea (terapia combinată).
- Protecția stomacului
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. comprimate sunt de obicei luate de una până la trei ori pe zi. Administrare depinde de ingredientul activ.
Ingrediente active
Medicamentele nu sunt comercializate în prezent în multe țări:
- Ranitidina (Zantic, generic, off-label).
- cimetidina (Tagamet, generic, Peste masa).
- Famotidină (Pepcid)
- Nizatidină (Tazac, Axid)
- Roxatidină
- Lafutidin
Contraindicații
Contraindicațiile includ (selecție):
- Hipersensibilitate, inclusiv la alți antagoniști ai receptorilor H2.
- Copii și adolescenți (de exemplu, cimetidină).
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Antagoniștii receptorilor H2 sunt cationi organici care sunt supuși secreției renale. Acolo, ei pot concura competitiv cu alți cationi organici. Alte interacţiuni sunt posibile datorită creșterii pH-ului gastric. Cimetidina este un inhibitor al mai multor izozime CYP450.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ tulburări digestive, durere de capși amețeli.