Antagoniști ai receptorilor H2

Produse

Antagoniștii receptorilor H2 au fost disponibili comercial în multe țări sub formă de tablete, tablete efervescente și soluții injectabile, printre altele. În prezent, nu mai mult medicamente Sunt disponibile. Din cauza inhibitori ai pompei de protoni (PPI), antagoniștii H2 au devenit mai puțin importanți. Primul ingredient activ, cimetidina (Tagamet), a fost dezvoltat în anii 1960 și 70 sub conducerea lui Sir James Black și a devenit disponibil comercial în anii 1970. cimetidina a devenit rapid un blockbuster.

Structură și proprietăți

Antagoniștii receptorilor H2 sunt de obicei cu greutate moleculară mică și azot-conținând compuși care conțin heterocicluri (de exemplu, imidazol, tiazol). Sunt cationi organici care au similitudini cu ligandul natural histamina și au fost de asemenea dezvoltate ca analogi ai histaminei

Efecte

Antagoniștii receptorilor H2 (ATC A02BA) inhibă secreția bazală și stimulată acid gastric și pepsină. Efectele se datorează antagonismului la histamina Receptorul H2. Efectul apare în general după aproximativ o oră.

Indicatii

Indicațiile posibile includ:

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. comprimate sunt de obicei luate de una până la trei ori pe zi. Administrare depinde de ingredientul activ.

Ingrediente active

Medicamentele nu sunt comercializate în prezent în multe țări:

Contraindicații

Contraindicațiile includ (selecție):

  • Hipersensibilitate, inclusiv la alți antagoniști ai receptorilor H2.
  • Copii și adolescenți (de exemplu, cimetidină).

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Antagoniștii receptorilor H2 sunt cationi organici care sunt supuși secreției renale. Acolo, ei pot concura competitiv cu alți cationi organici. Alte interacţiuni sunt posibile datorită creșterii pH-ului gastric. Cimetidina este un inhibitor al mai multor izozime CYP450.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ tulburări digestive, durere de capși amețeli.