Produse
Amlodipină este disponibil comercial sub formă de tablete (Norvasc, generic). A fost aprobat în multe țări din 1990. Amlodipină este, de asemenea, combinat fix cu următorii agenți: aliskiren, atorvastatină, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartan, hidroclorotiazidă, și indapamidă.
Structură și proprietăți
Amlodipină (C20H25CIN2O5, Mr = 408.9 g / mol) are un centru chiral și este un racemat. Este prezent în original Norvasc sub formă de besilat de sare amlodipină, alb praf care este puțin solubil în de apă. Besilates sunt sare de acid benzensulfonic. În medicamente generice, este prezent fie ca besilat de amlodipină ca în original, fie ca mesilat de amlodipină (sare a acidului metansulfonic). Droguri care conține maleat de amlodipină nu mai sunt disponibile comercial în multe țări; sunt controversate din cauza potențialelor probleme de stabilitate. Când au fost introduse genericele, a existat o dezbatere aprinsă cu privire la diferența sare erau interschimbabile. În timp ce autoritățile de reglementare presupun că sunt, producătorul a adus diverse argumente împotriva acestuia (de exemplu, Meredith, 2009).
Efecte
Amlodipina (ATC C08CA01) are proprietăți antihipertensive, vasorelaxante și antiischemice. Reduce rezistența periferică totală (după încărcare), descarcă inimă, și se îmbunătățește oxigen livrare către miocardului. Efectele se datorează inhibării calciu afluxul prin canale de calciu de tip L în celulele musculare cardiace și celulele musculare netede vasculare.
Indicatii
Amlodipina este indicată ca o monopreparare pentru tratamentul arterelor hipertensiune și pentru profilaxia convulsiilor în stabil și în vasospastic anghină.
Dozaj
Conform etichetei medicamentului. Obisnuitul doză la adulți este de 5 mg până la maximum 10 mg. Efecte adverse sunt crescute la doze mai mari. doză se ia independent de mese. Din cauza timpului de înjumătățire lung de 35 până la 50 de ore, o dată pe zi administrare este suficient.
Contraindicații
Amlodipina este contraindicată în hipersensibilitate. Eticheta germană listează suplimentar hipotensiunea arterială severă, şoc, stenoza aortica, instabil anghină, infarct miocardic acut și insuficiență hepatică severă ca contraindicații. Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Alți agenți antihipertensivi pot determina scăderea crescută a sânge presiune. Acest lucru poate fi de dorit în contextul terapiei combinate. Drog-drog interacţiuni cu teofilină și ergotamină nu poate fi exclus. Sucul de grepfrut poate crește ușor plasma concentrare și ASC ale amlodipinei. Consumul unor cantități mici ar trebui să ducă la puține complicații. Cu toate acestea, consumul de peste un litru pe zi este descurajat. Amlodipina este extensiv biotransformată în metaboliți inactivi în ficat și are o mare metabolismul la prima trecere. Farmacopeea elvețiană nu face nicio declarație cu privire la enzime implicat. Potrivit lui Flockhart, Katoh și colab. (2000) și SmPC german, CYP3A4 este implicat în mod relevant. Conform informațiilor de specialitate germane și americane, inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi azolul antifungice poate duce la o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice. Inductorii CYP ar putea scădea nivelurile.
Efecte adverse
Cel mai frecvent efect advers este edemul (de apă retenţie). Datorită vasodilatației și scăderii sânge presiune, amețeală, durere de cap, bătăi palpabile ale inimii, somnolență, obosealăși roșeața feței sunt frecvente. Ocazional, sânge presiunea scade prea mică. Inferior durere abdominală și greaţă sunt alte două efecte secundare frecvente. Sunt posibile numeroase alte efecte secundare, inclusiv rara proliferare gingivală. Foarte rar, evenimente cardiovasculare grave și ficat au fost raportate inflamații. Cu toate acestea, măsura în care aceste cazuri sunt legate de utilizarea amlodipinei nu este cunoscută cu precizie.
