Produse
Ambrisentan este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Volibris). A fost aprobat în multe țări din 2008. General versiunile au fost înregistrate în 2020.
Structură și proprietăți
Ambrisentan (C22H22N2O4, Mr = 378.4 g / mol) este un derivat al dimetilpirimidinei, difenilului și acidului propionic și există sub formă de cristal alb praf care este practic insolubil în de apă.
Efecte
Ambrisentanul (ATC C02KX02) este un antagonist selectiv la receptorul ETA, care este în principal responsabil de vasoconstricție și proliferarea celulară declanșată de endotelină. Spre deosebire de bosentan (Tracleer), nu se leagă de receptorul ETB, deci nu este un antagonist dual.
Indicatii
Pentru tratamentul arterelor pulmonare hipertensiune.
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi, indiferent de mese.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Sarcină
- Funcția hepatică afectată
- Creșteri ale enzimelor hepatice
- Fibroza pulmonară idiopatică cu sau fără pulmonar secundar hipertensiune.
Detalii complete privind măsurile de precauție și interacţiuni pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Spre deosebire de bosentan, ambrisentanul este în principal glucuronid și este metabolizat de CYP450 doar într-o mică măsură.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include durere de cap, edem periferic și retenție de lichide. Ambrisentanul poate avea efecte secundare hepatoxice. Prin urmare, ficat enzime trebuie verificat periodic în timpul tratamentului.
