Produse
Alpelisib a fost aprobat în Statele Unite în 2019 și în multe țări în 2020 sub formă de tablete filmate (Piqray).
Structură și proprietăți
Alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g / mol) există ca alb praf.
Efecte
Alpelisib (ATC L01XX65) are proprietăți antiproliferative și antitumorale. Efectele se datorează inhibării subunității α a fosfatidilinozitolului 3-kinazei (PI3Kα). Mutațiile genei, care codifică subunitatea α catalitică, duc la creșterea activității PI3Kα și a tumorigenezei. Timpul de înjumătățire este cuprins între 8 și 9 ore.
Indicatii
In combinatie cu fulvestrant pentru tratamentul femeilor în postmenopauză cu HR-pozitiv, HER2-negativ avansat cancer de san cu mutație PIK3CA după progresia bolii, când pacienții au primit anterior terapie endocrină, inclusiv un inhibitor de aromatază.
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi imediat după masă și întotdeauna la aproximativ aceeași oră a zilei.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Sarcină, femeile aflate la vârsta fertilă. Alpelisib are proprietăți dăunătoare fertilității (teratogene).
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Alpelisib este metabolizat într-o mică măsură de izozimele CYP450. Este un substrat al BCRP.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse potențiale includ (asociere cu fulvestrant):
