Produse
Almorexant nu este disponibil comercial. Dezvoltarea clinică a fost întreruptă de Actelion și GlaxoSmithKline (GSK) în 2011 din cauza efecte adverse.
Structură și proprietăți
Almorexant (C29H31F3N2O3, Mr = 512.6 g / mol) este un derivat de tetrahidroizochinolină. Este legată structural de metofolina opioidă.
Efecte
Almorexantul are proprietăți care induc somnul. Este un antagonist selectiv și dual la receptorii orexinei OX1R și OX2R. Blochează legarea neuropeptidelor orexin A și orexin B, produse în hipotalamus de neuroni, către receptorii lor. Acest sistem este parțial responsabil pentru promovarea stării de veghe.
Indicatii
Almorexant a fost destinat tratamentului tulburari de somn.
