Produse
Albiglutida a fost aprobată în multe țări, în UE și în Statele Unite în 2014 sub formă de injectabil (Eperzan).
Structură și proprietăți
Albiglutida este un dimer GLP-1 (fragment de 30 aminoacizi, 7-36) fuzionat cu proteina umană albumină. Aminoacidul alanină în poziția 8 a fost înlocuit cu o glicină, rezultând o degradare redusă prin DPP-4. În comparație cu GLP-1, acest lucru are ca rezultat un timp de înjumătățire mult mai lung de 6 până la 8 zile.
Efecte
Albiglutida (ATC A10BX13) are sânge glucoză-proprietăți de scădere și antidiabetice. Efectele se datorează legării de receptorul GLP-1, un GPCR (receptor cuplat cu proteina G). Acest receptor este, de asemenea, activat de incretina GLP-1. Agoniști ai receptorului GLP-1:
- Promova insulină secreția din celulele beta pancreatice.
- Scădea glucagon secreția din celulele alfa, rezultând în scăderea glucoză eliberare de către ficat (scăderea gluconeogenezei).
- Crește insulină sensibilitate.
- Golire gastrică lentă, reducând rata la care glucoză intră în sânge.
- Creșteți sațietatea (centrală), reduceți senzația de foame și poate contribui la pierderea în greutate.
Agoniști ai receptorului GLP-1 tind să provoace mai puțin hipoglicemie deoarece efectul lor nu apare până când nivelurile de glucoză nu sunt crescute. Gliptinele disponibile oral (vezi acolo) inhibă defalcarea GLP-1, sporind astfel efectele sale.
Indicatii
Pentru tratamentul tipului 2 diabet zaharat.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul se administrează subcutanat o dată pe săptămână.
Contraindicații
Albiglutida este contraindicată în caz de hipersensibilitate. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include greaţă, diareeși reacții la locul injectării.
