Afamelanotidă

Produse

Afamelanotida se administrează ca implant (Scenesse, Clinuvel). Are statut de medicament orfan în multe țări din 2008. Nu a fost încă înregistrat la Swissmedic și nu este aprobat ca medicament. În Statele Unite, medicamentul a fost aprobat în 2019.

Structură și proprietăți

Afamelanotida este un analog al hormonului de stimulare a α-melanocitelor (α-MSH), care este produs în piele de keratinocite și este activ paracrin. Afamelanotida este o peptidă formată din 13 aminoacizi (tridecapeptidă). Două aminoacizi a hormonului natural au fost modificate. O metionină (Met) a fost înlocuită cu o norleucină (Nle) și o L-fenilalanină (L-Phe) a fost schimbată cu o D-fenilalanină (D-Phe) (Nle4-D-Phe7-α-MSH):

  • Afamelanotidă: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

Efecte

Afamelanotida (ATC D02BB02) se leagă de receptorul melanocortinei-1 (MC1R) pe melanocite din piele ca ligandul natural α-MSH, dar are o durată mai mare de legare. Acest lucru se datorează în parte reducerii degradării în sânge, rezultând un timp de înjumătățire mai lung. Legarea de receptor promovează sinteza maro-negru piele pigment eumelanina, care absoarbe lumina UV și exercită proprietăți antioxidante și antiinflamatoare. Conduce afamelanotida - independent de radiația solară! - duce la creșterea pigmentării pielii. Astfel, poate promova dezvoltarea semnelor de naștere, a pistruilor și a decolorării și schimbării pielii păr culoare.

Indicatii

  • Pentru prevenirea fototoxicității la pacienții adulți cu protoporfirie eritropoietică.
  • Alte indicații includ energia solară urticarie (urticaria solaris) și boala Hailey-Hailey.
  • Afamelanotida este, de asemenea, studiată pentru tratamentul vitiligo și a altor boli.

Dozaj

Conform informațiilor despre produs. Implantul, care are aproximativ dimensiunea unui bob de orez, se administrează subcutanat și se dizolvă singur în țesut, deci nu trebuie îndepărtat. Creșterea pigmentării are loc după aproximativ două zile și durează două luni.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Boală hepatică severă
  • Insuficiență hepatică
  • Insuficiență renală

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include greaţă, durere de capși reacții la locul implantului, cum ar fi decolorarea, durere, roșeață și vânătăi.