ADME

Farmacodinamică și farmacocinetică.

Când luăm o tabletă, de obicei ne interesează efectele imediate ale acesteia. Medicamentul ar trebui să amelioreze o durere de cap sau reduce simptomele unei rece. În același timp, ne putem gândi la posibilele efecte secundare pe care le poate declanșa. Efectele dorite și nedorite pe care le exercită un medicament asupra corpului sunt rezumate prin termenul farmacodinamică. În schimb, organismul exercită și efecte asupra ingredientului activ. Îl absoarbe din intestin, îl distribuie către organele țintă, îl metabolizează și îl excretă din nou. Aceste procese se numesc farmacocinetice, iar acronimul ADME este folosit sinonim pentru ele. Farmacocinetica este preocupată de momentul și cuantificarea acestor procese. ADME înseamnă:

  • Absorbție: absorbție în sânge.
  • Distribuție: distribuție în organism
  • Metabolism: metabolism în compuși activi sau inactivi.
  • Eliminare (excreție): excreție, de obicei prin urină sau scaun.

Este, de asemenea, denumit LADMET sau ADME-tox. L reprezintă eliberarea, adică eliberarea ingredientului activ din forma de dozare și T / Tox pentru toxicitate.

Ce se întâmplă în organism cu ingrediente farmaceutice active?

Eliberare: primul pas este eliberarea ingredientului activ din forma de dozare. comprimate descompuneți în particule mai mici și învelișul de capsule se dizolvă. Ulterior, ingredientele active pot intra în soluție și pot fi absorbite în sânge prin celulele membranei mucoase. Absorbție: Trecerea de la pulpa digestivă în sânge se numește „absorbție intestinală”. Trebuie îndeplinite diverse condiții pentru ca transportul să aibă succes. Poate începe în stomac, dar de obicei are loc în principal în intestinului subtire. Distribuire: Distribuția ingredientului activ în fluxul sanguin, țesuturi și organe este denumită distribuție. De exemplu, dacă a vezică infecția este tratată cu antibiotice, ingredientele active trebuie să ajungă la vezică pentru a ucide bacterii acolo. Distribuire depinde, printre altele, de proprietățile fizico-chimice ale medicamentului, sânge curge către organe, bariere anatomice și legarea proteinelor în sânge. Volum of distribuire este folosit ca măsură de distribuție. Metabolism: Metabolismul, sau așa-numita biotransformare, este o modificare a structurii chimice a ingredientului activ din organism. Foarte puține ingrediente active sunt inerte și sunt excretate nemodificate. Un obiectiv al metabolismului este facilitarea eliminare. Scopul este de a face substanțele exogene mai mult de apă-solubile astfel încât să poată fi excretate în urină. În caz contrar, acestea ar rămâne în corp și, eventual, i-ar provoca rău. Modificarea chimică detoxifică și substanțele străine. Metabolismul poate avea loc deja în celulele intestinale sau ulterior în timpul primei ficat trecere. În așa-numitele metabolismul la prima trecere, o fracție relevantă a ingredientului activ poate fi inactivată, reducând fracția care ajunge în final la locul țintă. niste medicamente sunt inactive în forma lor originală și sunt transformate în forma lor efectivă doar prin metabolism. Acestea sunt denumite promedicamentele. Eliminare este îndepărtarea ireversibilă a ingredientelor farmaceutice active din organism. Constă din excreție și biotransformare. Cele două organe majore pentru excreție sunt rinichi si ficat.