Produse
Lorcaserin este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Belviq). A fost aprobat în Statele Unite la 27 iunie 2012. În prezent nu este înregistrat în multe țări.
Structură și proprietăți
Lorcaserin (C.
11
H
14
ClN, M
r
= 195.7 g / mol) este prezent în medicamente ca lorcaserin clorhidrat și hemihidrat, un alb praf solubil în de apă. Este un derivat de benzazepină și un -enantiomer pur și are asemănări structurale cu dexfenfluramina.
Efecte
Lorcaserin are un efect de suprimare a apetitului și de satisfacție prin activarea selectivă a receptorului 5-HT2C pe anumiți neuroni din hipotalamus. Alte antiadipozite precum fenfluramină și dexfenfluramina se leagă de asemenea de acest receptor, dar nu sunt selective. Posibilele efecte cardiovasculare adverse ale fenfluramină (valvular inimă boală, arterială pulmonară hipertensiune) sunt atribuite receptorilor 5-HT2B și 5-HT2A.
Indicatii
Pentru tratamentul exces de greutate și obezitate la pacienții cu un IMC ≥ 30 kg / m.
2
Sau cu un IMC ≥ 27 kg / m
2
În prezența a cel puțin unei comorbilități (de exemplu, hipertensiune arterială, dislipidemie, tip 2 diabet). În plus, un conținut redus de calorii dietă și activitatea fizică crescută sunt prescrise.
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau de două ori pe zi cu sau fără alimente. Succesul tratamentului trebuie evaluat după 3 luni.
Contraindicații
Lorcaserin este contraindicat în hipersensibilitate și în timpul sarcină. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Lorcaserin inhibă CYP2D6 și, prin urmare, poate provoca medicamente interacţiuni. Datorită proprietăților serotoninergice ale lorcaserinei și posibilității rezultate a serotonina sindrom, asociat cu alți agenți serotoninergici precum SSRI, SNRI, Inhibitori ai MAO, triptani, bupropion, dextrometorfan, și Sunătoare ar trebui evitată.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include durere de cap, amețeli, oboseală, greaţă, uscat gură, și constipaţie. La pacienții diabetici, hipoglicemie, înapoi durere, și tuse au fost, de asemenea, observate.
