Antagoniști ai receptorilor H2: Efecte, utilizări și riscuri

Antagoniști ai receptorilor H2 sunt agenți care inhibă acid gastric producție. La fel de antihistaminice, blochează legarea de histamina către receptorii H2 ai celulelor parietale ale stomac. Pe lângă inhibitori ai pompei de protoni, sunt utilizate în mod obișnuit pentru ulcerul gastric și duodenal și reflux boală.

Ce sunt antagoniștii receptorilor H2?

Antagoniști ai receptorilor H2 sunt agenți care inhibă stomac producerea acidului. Antagoniști ai receptorilor H2 a concura cu histamina să ocupe receptorii H2 ai celulelor parietale. Sunt medicamente care restricționează acid gastric producție. Prin urmare, ele sunt utilizate alături inhibitori ai pompei de protoni pentru ulcerele gastrice și duodenale severe. Mai mult, antagoniștii receptorilor H2 sunt utilizați și în reflux boală. În reflux boală, stomac acidul intră în esofag din cauza unei defecțiuni a sfincterului dintre esofag (conducta alimentară) și stomac. Acest acid gastric refluxul se observă ca arsură. Inhibarea producției de acid gastric reduce, de asemenea, foarte mult refluxul de acid gastric. Noaptea, producția de acid stomacal este redusă cu până la 90% atunci când se utilizează antagoniști ai receptorilor H2. Cu toate acestea, atunci când alimentele sunt consumate, eficacitatea lor este de doar aproximativ 50%. Antagoniștii receptorilor H2 reduc acid clorhidric producția și secreția enzimei pepsină în stomac, dar nu pot elimina cauza creșterii producției de acid. Cu toate acestea, cu ajutorul lor, efectele negative ale acidului asupra stomacului, duoden iar esofagul poate fi cuprins. Cauzele producției crescute de acid gastric includ activitatea gastrică bacterii Helicobacter pylori sau tulburări hormonale precum sindromul Ellison-Zollinger. Antagoniștii receptorilor H2 nu au o structură chimică uniformă, ci doar o funcție comună. Se leagă de receptorii H2 și astfel pot bloca legarea histamina către acești receptori.

Acțiune farmacologică

Astfel, efectul principal al antagoniștilor receptorilor H2 asupra organismului este de a concura cu histamina în ocuparea receptorilor H2. Histamina este un hormon tisular care joacă un rol major în multe procese fiziologice din organism. Se găsește în tot corpul și își exercită efectele prin legarea la receptorii histaminei H1, H2, H3 sau H4. Pe lângă funcția sa de mediator în reacțiile inflamatorii, este responsabil și pentru formarea acidului în stomac. Pentru a forma și secreta acid gastric și pepsină, se leagă de receptorii H2 ai celulelor parietale ale stomacului. Acțiunea antagoniștilor receptorilor H2 este de a bloca cât mai mulți receptori posibil de la legarea cu histamina. Astfel, deși antagoniștii receptorilor H2 se leagă de receptorii H2, aceștia nu declanșează producerea de acid gastric sau pepsină în procesul. Astfel, cu cât sunt mai puțini receptori H2 disponibili pentru histamină, cu atât se poate produce mai puțin acid gastric.

Aplicarea și utilizarea medicală

Pentru tratamentul ulcerelor gastrice și arsură, Antagoniști ai receptorilor H2 sunt utilizați în mare măsură pe lângă inhibitori ai pompei de protoni. În acest context, au o eficacitate oarecum mai mică împotriva formării crescute de acid în stomac decât inhibitorii pompei de protoni. Clasa de substanță activă a antagoniștilor receptorilor H2 este reprezentată astăzi de medicamente cimetidina, ranitidină, famotidina, roxatidină, nizatidină sau lafutidina. cimetidina a fost primul medicament al acestor agenți și a fost lansat în anii 1970. Datorită efectelor secundare frecvente și a interferenței cu metabolismul multora medicamente, a fost în mare parte deplasat de alți agenți cu aceeași funcție astăzi. Fiecare antagonist al receptorilor H2 prezintă o potență individuală. Famoditina sa dovedit a fi cea mai eficientă. Deși sunt necesare doar 40 de miligrame pentru același efect, nizatidină și raniditina necesită până la 300 de miligrame. cimetidina necesită chiar 800 de miligrame pentru aceleași efecte. Din acest motiv, se utilizează efecte secundare mai puternice. Durata de acțiune a antagoniștilor individuali ai receptorilor H2 variază, de asemenea. Famotidina are cea mai lungă durată de acțiune la douăsprezece ore. Pentru ceilalți antagoniști ai receptorilor H2, durata acțiunii este cuprinsă între patru și șase ore. Utilizarea acestor agenți este destinată prevenirii influenței nocive a acidului asupra stomacului, duoden sau esofag.Acidul stomacului poate distruge în special membranele mucoase ale stomacului și duoden deteriorat de bacterii, formând astfel baza ulcerelor. Nu există un strat protector al mucoasei în esofag. Când acidul gastric ajunge acolo, are ca rezultat cauterizarea imediată, care se manifestă prin arsură. Antagoniștii receptorilor H2 nu protejează în mod direct membranele mucoase ale stomacului, duodenului și esofagului, dar reduc influența nocivă a acidului din stomac prin scăderea acestuia concentrare în stomac.

Riscuri și efecte secundare

Cu toate acestea, reacțiile adverse pot fi de așteptat și atunci când se iau antagoniști ai receptorilor H2. Deoarece cimetidina nu își exercită efectele până când nu se utilizează concentrații mari, aici apar și cele mai severe efecte secundare. Hipersensibilitatea poate conduce la dureri de cap, dureri articulare, ameţeală, tulburări de somn, depresiune sau chiar halucinații. Mai mult, alergic piele reacții, tulburări digestive sau aritmii cardiace pot apărea. În special, întreruperea metabolismului altor medicamente prin inhibarea sistemului citocromului P450 a scos în mare măsură cimetidina de pe piață. Ceilalți antagoniști ai receptorilor H2 nu interferează cu dezintoxicare proces în ficat. Cu toate acestea, ele prezintă și efecte secundare, dar acestea sunt mai puțin frecvente datorită utilizării unor cantități mai mici. Ranitidina or famotidina, de exemplu, dezvoltă efecte secundare similare în unele cazuri. Alergic piele pot apărea reacții cu mâncărime și erupții cutanate. Probleme gastro-intestinale cu greaţă, vărsături, diaree, Sau constipaţie sunt de asemenea observate. In cele din urma, dureri de cap și dureri articulare poate apărea în cazuri rare. Comun pentru toți antagoniștii receptorilor H2 este contraindicația lor în hipersensibilitate, sarcinăși în timpul alăptării.