Eliberarea controlată a medicamentului
Proiectarea specială a unui medicament poate fi utilizată pentru a obține eliberarea întârziată, prelungită, continuă și controlată a ingredientului activ pe o perioadă extinsă de timp. Aceasta permite ca timpul, locația și rata de lansare să fie influențate.
Galeni
Eliberare susținută medicamente includ eliberarea susținută comprimate, eliberare susținută capsule, eliberare susținută granule și suspensii. Injectabilele pot fi, de asemenea, cu eliberare susținută și plasturi transdermici eliberați ingredientul activ cu întârziere. Galenele produselor variază. Principalele metode includ:
- Acoperiri speciale cu rezervor în miez.
- Incorporarea într-o matrice polimerică (matrice comprimate).
- Sisteme controlate osmotic
Tabletele și capsulele pot conține, de asemenea, granule mici sau pelete cu aceste proprietăți. Medicamentele acoperite enteric se dezintegrează numai în mediul alcalin al intestinului subțire și nu în stomacul acid. Aceasta este denumită eliberare întârziată. Diferitele metode sunt adesea combinate. Acest text se referă la măsuri galenice. Întârzierea poate fi realizată și prin proiectarea ingredientelor active. Un exemplu este medicamentul ADHD și promedicamentul lisdexamfetamină.
Numele medicamentelor
Eliberare susținută medicamente sunt menționate și abreviate printr-o varietate de termeni. Acestea includ:
- Retard: retardat (întârziat).
- MR: Modified-Release (versiune modificată).
- ER: Extended-Release (versiune extinsă)
- SR: Eliberare susținută sau eliberare lentă (eliberare susținută, eliberare lentă).
- CR: eliberare continuă sau eliberare controlată (eliberare susținută, eliberare controlată).
- DR: Delayed-Release (eliberare întârziată) sau Dual-Release / Duo-Release (eliberare duală).
- LA: cu acțiune îndelungată (cu acțiune îndelungată).
Alți termeni includ eliberarea prelungită, eliberarea în timp, extinderea și depozitul. Din abrevieri nu există de obicei nicio concluzie sigură cu privire la natura exactă a versiunii.
Concentrații plasmatice stabile
Convențional comprimate or capsule fără eliberare susținută (IR: eliberare imediată) se dezintegrează rapid, eliberând întregul doză pentru absorbție o dată. Concentrare apar vârfuri și curba de concentrație este caracterizată de urcări și coborâri cu dozare multiplă. Aceste forme de dozare sunt adecvate în special pentru terapia acută. Întârzierea permite obținerea unor concentrații plasmatice mai uniforme și plane, reducând riscul de doză-legate de efecte adverse. Fluctuațiile sunt evitate și efectul este stabilizat. Cu eliberare susținută, biodisponibilitate poate fi crescut deoarece procesele de transport nu sunt saturate din cauza concentrațiilor mai mici. Preparatele cu eliberare susținută pot fi, de asemenea, concepute pentru a avea un potențial mai mic de abuz.
Interval de dozare mai lung
Eliberarea întârziată a ingredientului activ extinde intervalul de dozare și, în consecință, medicamentul trebuie administrat mai rar, ceea ce poate avea un impact pozitiv asupra aderarea tratamentului. Întârzierea este deosebit de atractivă pentru ingredientele active cu un timp de înjumătățire excesiv de scurt. Unele preparate cu eliberare susținută sunt concepute în așa fel încât o inițială doză este eliberat mai întâi și o plasmă constantă concentrare se menține cu eliberarea controlată a celei de-a doua doze. Eliberare susținută medicamente fără aceste caracteristici nu sunt în general potrivite pentru tratamentul acut deoarece debutul acțiunii este întârziată.
Dezavantaje
Formele de dozare cu eliberare susținută nu trebuie adesea divizate, mestecate, zdrobite sau pulverizate, deoarece întreaga doză poate fi eliberată simultan și întârzierea poate fi pierdută. Manipularea incorectă poate duce la intoxicație. Acest lucru limitează flexibilitatea. Cu toate acestea, sunt disponibile câteva tablete cu eliberare susținută care pot fi împărțite. Fabricarea preparatelor cu eliberare prelungită este mai complicată și mai costisitoare și nu toate ingredientele active sunt potrivite pentru o astfel de formulare. Preparatele cu eliberare susținută sunt mai susceptibile la metabolismul la prima trecere. Acest proces poate fi saturat de doze normale. Pe de altă parte, dozele mici eliberate din medicamentele cu eliberare susținută pot fi rapid biotransformate.